磺酰脲(胺) 类除草剂是近二十年来开发出的超高效、广谱、 低毒和高选择性的除草剂。它通过抑制乙酰乳酸合成酶(ALS酶)的活性来抑制植物体内分支氨基酸-亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸的合成,从而使杂草生长受到抑制、死亡。目前世界上许多大的农药公司都竟相开发此类除草剂。现已发现许多结构不同的化合物能够抑制乙酰乳酸合成酶,其中包括已大量商品化的磺酰脲类、磺酰胺类、咪唑啉酮类和嘧啶(硫)醚类等除草剂。本文简述了磺酰脲类、磺酰胺类除草剂创制过程,综述乙酰乳酸合成酶的研究概况、除草剂的构效关系及理论研究。在制备四个磺酰氯、六个磺酰胺等中间体的基础上,合成了两个系列的12种新型N-(氯烟酰基)邻取代基芳基磺酰胺化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱、红外光谱确定。本文对实验方法进行了较为详细的评论,对部分实验过程作了改进,提高了化合物的合成产率。对合成化合物光谱进行了解析,确定了核磁共振氢谱及红外光谱吸收峰的归属。本文测试了所合成的目的化合物对双子叶植物黄瓜及油菜、单子叶植物玉米的主根长、茎长(芽长)抑制率。生物测试结果表明,部分化合物具有较高的除草活性,其中以N-(6/-氯烟酰基)邻硝基苯磺酰胺的除草活性最好。并测定了不同浓度的化合物Ⅱ1、Ⅱ6对玉米和黄瓜主根长和茎长(芽长)抑制率,求得对数回归方程并计算了各自的LC50及pI 50。用x-射线晶体衍射法测定了两个化合物(Ⅰ2、Ⅱ2)的晶体结构,Ⅰ2为单斜晶体,Ⅱ2为三斜晶体。它们分子中均存在三个独立的平面,即吡啶环平面、苯环平面和酯基平面。本文从结构上探讨了这两个系列化合物除草活性不同的原因,并与相关化合物进行了比较。