目的:为寻找适合临床应用的新型多药耐药逆转剂,从临床常用抗癌中药中筛选对胃癌多药耐药细胞有逆转作用的药物,并探讨该类药物逆转胃癌细胞多药耐药的机制,为临床抗胃癌耐药选择有效中药提供依据。方法:采用MTT药敏试验检测蒲公英、鸡血藤、茯苓、甘草、白花蛇舌草、大黄乙醇提取物的细胞毒作用,选择中药非细胞毒性剂量与5-FU共同作用于胃癌SGC7901、SGC7901/VCR细胞株进行耐药逆转实验,运用流式细胞术分析中药非细胞毒性剂量对胃癌细胞内柔红霉素平均荧光强度的影响,从中筛选出可逆转胃癌细胞多药耐药性的中药。选取有明显逆转作用的中药以血清药理学方法研究其对胃癌细胞内药物浓度及P-gp表达的影响。结果:1、各中药提取物在非细胞毒剂量作用于胃癌细胞时,其中甘草、白花蛇舌草、大黄提取物能够逆转SGC7901/VCR细胞的多药耐药性,其逆转倍数分别为1.1、1.5、4.6。非细胞毒剂量的大黄提取物与化疗药DNR联用可提高SGC7901/VCR细胞内化疗药物浓度聚集,是中药逆转胃癌细胞多药耐药作用机制之一。2、大黄提取物的含药血清大、中、小剂量组分别能把SGC7901/VCR细胞内平均荧光强度从106.62提高到252.10、213.26、166.85,而空白血清组无明显改变。