本文选用布洛芬为模型药物，采用胶体磨法、研磨法、喷雾干燥法和冷冻干燥法制备了不同摩尔比的布洛芬／羟丙基-β-CD超分子体。运用多种分析测试手段(相溶解度法、溶出度、傅立叶变换红外、差示热分析、扫描电镜、X-射线粉末衍射、核磁共振等)，考察了布洛芬／羟丙基-β-CD超分子化前后的表征变化；计算机分子模拟为超分子体的结构提供了理论依据；运用差示热分析、扫描电镜及拉曼散射光谱对其稳定性实验前后进行研究；采用Caco-2细胞模型对布洛芬／羟丙基-β-CD超分子体进行体外细胞通透试验研究。 相溶解度法显示，不同介质(纯水、人工胃液、人工肠液)、不同药用辅料(表面活性剂SDS，药用高分子，无机离子等)能不同程度地影响BF／HP-β-CD超分子体的溶解性能、稳定性。 实验结果表明，制备方法对各超分子体系的相互作用的表征和溶出速率有显著影响。制备方法显著影响超分子体系内相互作用程度，喷雾干燥制备的体系相互作用程度最强，溶出优劣顺序为：胶体磨>研磨>喷雾干燥>冷冻干燥；对于同一制备条件，主客体比例提高有利于改善包合体系的相互作用和溶出。因此，制备方法和主客体比可不同程度地影响布洛芬和环糊精的相互作用和布洛芬溶出性能。包合物的溶出特点与固体分散体有显著不同。 核磁共振法提示了布洛芬／HP-β-CD包合物的分子结构。计算机分子模拟佐证了两分子布洛芬能同时包裹于环糊精的结构。 稳定性研究表明，光和热能显著影响布洛芬／HP-p-CD超分子体的相互作用程度，促其包合或解包合；并能改变超分子体的初始形貌结构。 Caco-2细胞通透的研究表明，布洛芬具高渗透性，布洛芬和环糊精的两元体系和加入高分子的三元体系的通透量及渗透系数均有不同程度的降低。