白花蛇舌草和虎杖的化学成分研究

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本文对两种云南产抗癌药用植物白花蛇舌草Oldenlandia diffusa (Willd.)Roxb与虎杖Polygonum cuspidatum的化学成分进行了研究。另外还对白花蛇舌草的化学成分、药理研究及临床应用做了总结。 白花蛇舌草Oldenlandia diffusa (Willd.) Roxb为茜草科(Rubiaceae)耳草属(Oldenlandia)植物,有清热、利湿、解毒之功效,民间多用于治疗癌肿,恶性肿瘤等。其化学成分研究主要集中在环烯醚萜类及黄酮类化合物的研究上。我们在研究植物来源DNA裂解剂的过程中,发现白花蛇舌草乙醇提取物具有较强的DNA裂解活性。为发现其中具有抗癌活性的DNA裂解剂,我们对其化学成分进行了分离。采用各种分离方法包括常压硅胶柱层析、加压硅胶柱层析、减压硅胶柱层析、凝胶层析、反相柱层析和聚酰胺柱层析等色谱分离方法,从中分得化合物19个。经光谱分析(包括质谱、氢谱和碳谱)鉴定了其中11个化合物的结构,分别为:黄酮类化合物:山柰酚(kaempferol,1),山柰酚3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(kaempferol 3-O-β-D-glucopyranoside,2),山柰酚3-O-(6”-O-α-L-鼠李糖基)-β-D-葡萄毗喃糖苷[kaempferol 3-O-(6”-O-α-L-rhamnosyl)-β-D-glucopyranoside,3],槲皮素3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(quercertin 3-O-β-D-glucopyranoside,4),槲皮素3-O-(2”-O-β-D-葡萄糖基)-β-D-葡萄吡喃糖苷[quercertin 3-O-(2”-O-β-D-gluco pyranosyl)-β-D-glucopyranoside,5];环烯醚萜类化合物:E-6-O-p-methoxy cinnamoyl scandoside methyl ester(6),Z-6-O-p-methoxycinnamoyl scandoside methyl ester (7),asperuloside (8),asperulosidie acid(9);葡萄糖乙苷(ethyl glucopyranoside,10)和胡萝卜苷(daucosterol,11)。化合物1-3,5和10为首次从本植物中分到。对分得的环烯醚萜类化合物进行了DNA裂解活性测试,未发现活性强的化合物。 中药虎杖为蓼科植物虎杖(Polygonum cuspidatum sieb Zucc)的干燥根茎,具祛风利湿、破淤通经之功效。我们在研究植物来源DNA裂解剂的过程中,发现虎杖乙醇提取物具有较强的DNA裂解活性。为发现其中具有抗癌活性的DNA裂解剂,我们对其化学成分进行了分离。采用各种分离方法包括常压硅胶柱层析、加压硅胶柱层析、减压硅胶柱层析、凝胶层析和反相柱层析等色谱分离方法从中云南师范大学硕士毕业论文分离得到化合物10个。经光谱分析(包括质谱、氢谱、碳谱)鉴定了它们的结构,分别为:白黎芦醇(r esveratrol,PC·1),白黎芦醇昔(peeeid,pC·2),大黄素(emodin,pC·3),大黄素一8一o一p一D一葡萄毗喃糖普(emodin一8一O一p一D一glueopyranoside,pC·4),2一甲氧基一6一乙酞基一7一甲基胡桃醒(2‘methoxy一6一aeetyl一7一methyljuglone,pC·5),6一轻基芦荟大黄素(eitreorQsein,pC·6),5,7一二轻基(3H)一异苯骄吠喃酮(5,7一dihydroxyl(3H)isobenzofuranone,pC·7),没食子酸(gallie aeid,pC一8),(+)一儿茶素【(+)一eateehin,pC·9]和胡萝卜普(daueosterol,pC·10)。对分到的化合物进行了DNA裂解活性的测试,结果表明化合物PC·1,PC一7,PC·8和PC-9具有不同程度的DNA裂解作用,其中化合物PC-1在20林M cu2+存在下,浓度为100卜留ml时对DNA的裂解还未见报道,化合物PC-7在任何条件下的DNA裂解活性都未见报道。 最后对白花蛇舌草的化学成分、药理研究及临床应用方面的研究做了简单的综述。
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