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垂盆草为景天科植物垂盆草Sedum sarmentosum Bunge的干燥全草,其性凉,味甘、淡,具有利湿退黄,清热解毒之功效。主治湿热黄疸,小便不利,痈肿疮疡。以垂盆草干品为原料制成的颗粒剂、胶囊剂等单方或复方制剂常用于治疗各种急慢性肝病,特别是对谷丙转氨酶偏高的患者有显著疗效。我国民间常将垂盆草鲜用捣敷或取汁外涂,用于蛇虫咬伤、水火烫伤,皮肤痒疹,带状疱疹等,但目前尚无以垂盆草鲜草为原料的外用制剂应用。本研究将鲜垂盆草汁制成凝胶剂,采用正交优选法筛选最佳处方;运用HPLC法测定垂盆草凝胶剂中槲皮素,山柰素,异鼠李素含量,建立鲜垂盆草药材和垂盆草凝胶剂的质量标准,对制剂进行稳定性考察,并进行了初步药效学研究,为鲜垂盆草的应用提供了一条新的途径。主要研究内容和结论如下: 1.垂盆草凝胶剂的研制。研究了垂盆草凝胶剂制备工艺,考察了渗透促进剂、卡波谱用量等对制剂渗透性能的影响,通过单因素试验和正交试验优选垂盆草凝胶剂最佳处方。优化的处方为每100g凝胶剂中垂盆草汁40.0g,薄荷素油5.0g,Carbomer-9401.5g,丙二醇25.0g,25%三乙醇胺16.0g,甘油5.0g。制剂制备工艺简单、外观均匀细腻、稳定性、渗透性良好。 2.垂盆草凝胶剂的质量控制研究。建立了垂盆草凝胶剂中槲皮素,山柰素和异鼠李素的HPLC同时测定方法,对鲜垂盆草药材和制剂进行了质量标准研究。槲皮素,山柰素和异鼠李素薄层分析方法:展开剂为二氯甲烷-甲醇-甲酸(12∶1∶0.1),Rf值分别为0.30,0.52,0.87。HPLC同时测定垂盆草凝胶剂中槲皮素,山柰素,异鼠李素含量的方法,色谱条件:色谱柱:Kromasil C18柱(250nm×4.6nm,5μm);流动相:甲醇-0.4%磷酸溶液(45∶55),流速1.2mL.min-1,检测波长360nm,柱温25℃,进样量20μL。槲皮素,山柰素和异鼠李素分别在2.632~26.32μg/mL,1.056~10.56μg/mL,0.968~9.68μg/mL范围内呈良好线性关系,相关系数分别为0.9998,0.9997,0.9994。平均加样回收率分别为100.66%,100.45%,97.12%(RSD值分别为0.64,0.77,1.37,n=5)。垂盆草凝胶剂中槲皮素,山柰素,异鼠李素总含量不低于0.04‰。 3.垂盆草凝胶剂的稳定性研究。以2010年版《中国药典》一部附录IQ项下凝胶剂的要求为准则,通过影响因素试验、加速试验和长期试验,对垂盆草凝胶剂的外观、性状、pH值、黏度及含量的变化情况进行了考察。结果表明湿度对制剂的稳定性影响较小,而光照和温度对制剂的稳定性影响较大,因此制剂应置于阴凉处密闭保存。 4.垂盆草凝胶剂的药效学初步试验研究。采用小鼠扭体、热板致痛及小鼠耳肿胀试验对垂盆草凝胶剂的镇痛消炎的药效作用进行了初步探究,并对垂盆草凝胶剂进行了皮肤刺激性和敏感性实验。结果发现垂盆草凝胶剂对醋酸和甲醛引起的扭体疼痛、热板所致的足痛及二甲苯引起的耳肿胀炎症均具有明显的抑制效果,同时刺激性和敏感性实验结果表明垂盆草凝胶剂对皮肤无刺激性和致敏性,安全可靠。