中药三棱化学成分的研究

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中药三棱为黑三棱科植物黑三棱Sparganium stoloniferum削去外皮的干燥块茎。其性苦、平,入肝、脾经,破血行气,消积止痛,为常用破血药,自1985年起为国家药典收载品种。 在系统查阅了国内外对三棱的化学成分、药理作用、临床应用等方面研究的基础上,我们对三棱的化学成分进行了系统研究。 通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、开放ODS柱色谱、大孔吸附树脂柱色谱、制备薄层色谱、反相MPLC等多种色谱手段,从三棱的95%乙醇提取物中共分离得到25个化合物。通过理化常数测定、光谱数据分析结合化学反应等手段,鉴定了其中的21个化合物的结构,化合物类型有苯丙素、甾体、三萜、有机酸等。它们分别为:3,6-二羟基-2-[2-(2-羟基苯基)-乙炔基]苯甲酸甲酯(1),β-D-(1-O-乙酰基-3,6-O-二阿魏酰基)呋喃果糖基-α-D-2′,4′,6′-O-三乙酰基吡喃葡萄糖(2),β-D-(1-O-乙酰基-3,6-O-二阿魏酰基)呋喃果糖基-α-D-2′,6′-O-二乙酰基吡喃葡萄糖(3),1,3-O-二阿魏酰基甘油(4),1-O-阿魏酰基-3-O-p-香豆酰基甘油(5),阿魏酸(6),对羟基桂皮酸(7),香草酸(8),对羟基苯甲醛(9),5-羟甲基糠醛(10),β-谷甾醇棕榈酸酯(11),胡萝卜苷棕榈酸酯(12),β-谷甾醇(13),胡萝卜苷(14),24-亚甲基环阿尔廷醇(15),正丁基-O-β-D-吡喃果糖苷(16),腺苷(17),丁二酸(18),6,7,10-三羟基-8-十八烯酸(19),α-棕榈酸单甘油酯(20),棕榈酸(21)。其中化合物1为未见文献报道的新化合物,化合物6~12,15~17,20等11个化合物为首次从该属植物中分离得到。 采用细胞生长抑制计数法,对已鉴定结构的21个化合物中的1、2、5、7、15五个化合物进行体外抑制HL-60癌细胞活性研究。实验结果表明,除化合物7外,其他各受试化合物均表现出抑制HL-60癌细胞生长的活性,其中以化合物15的活性最强,IG50为7.98μM。
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