【摘 要】
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手性是三维物体的基本属性。当不存在外部影响时,对映体具有完全相同的化学和物理性质,但当其进入体内后,对映体与体内手性靶分子之间的匹配和分子识别不同,显示出不同的药理作用和毒副作用。所以单一对映体的药物研发成为了药物发展中的一个必然趋势。近些年,对于手性化合物的拆分方法的研究已经有了突破性的进展。采用高效液相色谱方法进行对映体光学拆分,已成为测定光学纯度和获得光学纯药物的确实可行的方法。本文采用手性
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手性是三维物体的基本属性。当不存在外部影响时,对映体具有完全相同的化学和物理性质,但当其进入体内后,对映体与体内手性靶分子之间的匹配和分子识别不同,显示出不同的药理作用和毒副作用。所以单一对映体的药物研发成为了药物发展中的一个必然趋势。近些年,对于手性化合物的拆分方法的研究已经有了突破性的进展。采用高效液相色谱方法进行对映体光学拆分,已成为测定光学纯度和获得光学纯药物的确实可行的方法。本文采用手性流动相法(CMPA)和手性固定相法(CSP)成功的拆分了新药ODE-TFV及14种黄酮类化合物。
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本文在前人合成的钌配合物以及多钼氧酸盐纳米晶的基础上，采用各种不同的研究方法，研究这些配合物是否具有靶向抗血管新生的抗肿瘤活性，是否具有抑制与阿尔兹海默症相关蛋白Aβ40淀粉样聚集和纤维化作用，全文分为四个部分。第一章为绪论，首先主要介绍与肿瘤发生、生长、转移以及血管生成相关的因素，主要包括如下内容：人脐静脉内皮细胞（HUVECs）；促血管生长因子VEGF以及作用机制；现阶段抗血管药物的研究现状；
目的：本实验室前期研究发现小檗碱的还原产物具有较好的抗炎活性，以小檗碱为原料，9-位选择性脱甲基后，将其异喹啉环还原，再在9-位引入不同的基团，设计合成3类不同的四氢小檗碱衍生物，再利用抗炎模型对化合物进行活性筛选，以期得到具有较好抗炎活性的化合物。方法：(1）目标化合物的合成：以盐酸小檗碱为起始原料，路线一：小檗碱在高温减压条件下选择性脱去C-9位甲基得到小檗红碱，小檗红碱经硼氢化钠还原后得到四
论文第一部分：目的：建立鞘内置管模型，观察鞘内注射血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）对大鼠痛阈的影响。方法：采用鞘内置管技术对鞘内置管成功的大鼠鞘内注射不同浓度的AngⅡ，观察大鼠行为的改变并测量其痛阈值的变化。结果：与正常对照组比鞘内注射不同浓度的AngⅡ后大鼠的机械痛阈（MWT）和热痛阈（TWL）显著降低（P＜0.01或P＜0.05），且呈剂量相关性。结论：鞘内注射AngⅡ可使大鼠痛阈降低，引起痛敏反应
目的系统研究汉防己甲素(tetrandrine，TET)在体外对临床常用唑类抗真菌药物抗白念珠菌活性的增效作用。方法以来自HIV感染者的16株白念珠菌临床株CA-1~CA-17（无CA-10）为研究对象，选用氟康唑（fluconazole, FLC）、伊曲康唑（itraconazole, ITR）、伏立康唑（voriconazole, VRC）及酮康唑（ketoconazole, KCZ）分别作为
目的：1．内皮祖细胞(endothelial progenitor cells，EPCs)参与了机体内生理和病理条件下的血管再生。目前其定义尚不明确，不同研究者应用不同培养方法可得到不同类型EPCs，至少包括早期和晚期EPCs，因晚期EPCs有更强的增殖力及血管生成能力，它们在细胞移植治疗中更有前景。本研究第一部分拟从人脐静脉血中培养出晚期EPCs并对其培养过程中不同分离方法及培养条件进行比较，以
目的：随着广谱抗生素、免疫抑制剂、细胞毒药物的广泛应用及血液病、恶性肿瘤、免疫缺陷病等发病率的不断上升，侵袭性真菌感染的发病率也随之增加，因传统抗真菌药物疗效差、不良反应多导致病死率逐年上升。如何提高疗效、减少不良反应一直是抗真菌治疗的热点问题。目前报道卡泊芬净的研究众多。本文拟通过meta分析，评价卡泊芬净与两性霉素B及其脂质体相比，治疗青少年及成人侵袭性真菌感染的疗效及不良反应，以期为临床决策
绿茶受到研究者的密切关注主要是由于其药理活性成分儿茶素,主要包括四种多酚类物质：表儿茶酚(EC),表没食子儿茶酚(EGC),表儿茶酚没食子酸酯(ECG)和表没食子儿茶酚没食子酸酯(EGCG),其中EGCG含量最多。研究表明,EGCG有抗氧化、抗菌、抗病毒、抗癌和降糖等多种活性,但是EGCG具有不稳定,脂溶性差,生物利用度低等缺点,在临床应用上受到一定的限制。本文制备了全乙酰化EGCG.全丙酰化EG
【目的】探讨细胞色素P450酶2C9家族基因（CYP2C9*3）、维生素K环氧化物还原酶复合体1基因（VKORC1-1639G>A）、细胞色素P450酶4F2家族基因（CYP4F2rs2108622）多态性对心脏瓣膜置换术后患者华法林剂量的影响,寻找华法林剂量个体差异性的原因，指导临床合理用药。【方法】收集2011年11月至2012年8月在福建省立医院心血管外科接受手术治疗的患者外周血标本，用聚合
【目的】观察舒洛地特（Sulodexide SLX）对腹膜透析大鼠腹膜纤维化的作用及作用机制【方法】26只SD大鼠随机分为3组：（1）空白对照组（n=6）：未予任何处理；（2）模型组（n=10）：每日腹腔内注射4.25%PDF20mL；（3）SLX组（n=10）：每日腹腔内注射4.25%PDF20mL+SLX20mg·kg~(-1)。除空白对照组外其余大鼠均置入腹透管。透析8周后处死大鼠，取壁层腹
目的观察辛伐他汀对小鼠胰岛β细胞株MIN6细胞胰岛素分泌功能的影响并探讨其可能的机制。方法将MIN6细胞随机分为NC组（对照组）、A组、B组和C组，分别用含0、2、5、10μmol/L辛伐他汀浓度的15%胎牛血清高糖DMEM培养基培养48h。采用放射免疫分析法检测辛伐他汀对MIN6细胞胰岛素分泌功能的影响；生物化学发光法（荧光素酶方法）测定细胞内ATP含量；用荧光定量PCR（Real-TimePC