【摘 要】
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蛋白激酶C是催化丝氨酸、苏氨酸磷酰化的蛋白激酶.由于处在磷酯酰肌醇应答细胞所受刺激的中心环节,它与细胞生长和分化、神经传导、基因表达调节以及肿瘤生长转移等诸多生理
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蛋白激酶C是催化丝氨酸、苏氨酸磷酰化的蛋白激酶.由于处在磷酯酰肌醇应答细胞所受刺激的中心环节,它与细胞生长和分化、神经传导、基因表达调节以及肿瘤生长转移等诸多生理过程有着密切的关系.其选择性的小分子调节剂的发现对于充分了解这些功能有重要的促进作用.在论文的第一部分,我们在小组工作的基础上合成了一些在C8位有亲水取代基支链的苯并八元内酰胺的类似物和通过长链连接的双苯并八元内酰胺的类似物以测试其活性.同时,我们还对在C7位有氟取代的苯并八元内酰胺的类似物的合成做了初步的研究.在论文的第二部分,我们对从藻青菌的二级代谢产物中分离出来的具有强抗肿瘤活性的天然产物ApratoxinA进行了合成研究.我们先是以脯氨酸催化的aldol缩合建立了C39位的羟基.后来用不对称烯丙基化建立了此羟基.利用底物控制的Michael加成反应得到了C37位的甲基.利用N-丙酰基樟脑磺胺的anti-aldol缩合建立了C33-C35位的结构,从而完成了Dtena片段的合成.通过利用BEP为缩合剂我们高产率地得到了四肽片段.通过Wittig反应得到了所需要的修饰的不饱和的丝氨酸片段的E式双键.利用Yamaguchi的条件使Dtena片段与四肽片段连接,接下来与修饰的不饱和的丝氨酸片段连接就得到了关环前体.最后用五氟苯酚的活化酯的方法在碱性条件下关环得到了大环产物94.
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