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微生物能够产生种类繁多、结构新颖、活性多样的次级代谢产物，是发现先导化合物的重要来源，随着陆地可培养微生物资源的开发，从中发现新菌种、新代谢产物的可能性日趋减小，人们将目光投向了海洋等等新资源来筛选高活性的微生物菌种，从而提高发现先导化合物的效率。 本文以耻垢分支杆菌(Mycobacterium smegmatis)为指示菌，对福建省药物工程实验室保藏的539株小单孢菌菌科(Micromonosporaceae)的菌株进行了抗结核活性的筛选，初筛得到了58株阳性菌株，阳性率为10.76％，阳性菌株中鉴定到属的菌株包括:小单孢菌属、疣孢菌属、盐生孢菌属。活性复筛的阳性率74.14％，小单孢菌株用固体培养基发酵的粗提物重量高于液体培养基，燕麦固体培养基是小单孢菌的适宜发酵培养基。 对18株抑菌活性强烈的阳性菌株进行活性追踪，结果表明所测的108个组分中有51个具有抗耻垢分枝杆菌的活性，占全部样品的47.2％。其中有5株菌的水相组分、1株菌的30％甲醇洗脱组分、3株菌的50％甲醇洗脱组分、14株菌70％甲醇洗脱组分、16株的100％甲醇洗脱组分和12株菌的石油醚组分有抗耻垢分支杆菌的活性，表明阳性菌株产生了多种类型的抗耻垢分支杆菌的化合物，而且多数化合物的极性较小。菌株FXY73、LJXB67、LJXA88、LJX A13和LJXB49多个组分表现出强烈的抑菌活性而且TLC成点性较好，值得深入研究。 从LJXB67菌株中共鉴定了6个化合物，包括:1个苯甲酸类化合物(A(1))，一个烟酸(A3)，3个肉桂酸衍生物(S-2、S-9和S-12)，1个吡咯-2-羧酸(S-3)。 从So0157-2菌株的次级代谢产物中共结构鉴定了6个化合物，包括:2个埃博霉素糖苷类化合物(SYZ6、HP6)，2个十四元大环内酯类化合物(300A(1)、300A4)，2个十六元大环内酯类化合物(SY B2、300A3B)。 采用滤纸片法和MTT法对部分化合物的抑菌活性和抗肿瘤活性进行了测定，结果表明，滤纸片加药量为20μg/片时，化合物S-22对耻垢分支杆菌、金黄色葡萄球菌、短小芽孢杆菌和枯草芽孢杆菌的抑菌圈直径为分别7mm、7mm、8mm和8mm，在终浓度为10μg/mL时，S-22对HeLa细胞和HepG-2细胞有强烈的抑制活性，抑制率分别为88.6％和98.6％。