恶性肿瘤一直以来都严重威胁着人类的生命健康,当前其临床治疗方法主要有手术切除,放射治疗,化学疗法等。其中化学疗法是恶性肿瘤治疗的主要手段,然而因药物缺乏肿瘤细胞杀伤选择性,导致其治愈率低且副作用强。近年来,纳米技术的生物学应用为恶性肿瘤的靶向给药治疗提供了新的契机,以脂质体、水凝胶、碳纳米管等纳米材料为基础的肿瘤药物载体研究取得了不错的效果,然而这些载体材料受限于其生物毒性和稳定性等问题,难以应用于临床治疗。微粒体(Microvesicles、MVs)是一种由细胞分泌的纳米膜性囊泡,是细胞与细胞或者细胞与环境之间物质运输与信号传递的载体,具有很好的生物相容性和稳定性,因此利用微粒体进行药物的靶向递送是一个不错的选择。但是由于细胞自然分泌的微粒体靶向性有限,因此功能化修饰微粒体成了微粒体靶向给药的研究基础。本论文基于细胞的自然代谢过程,建立了一种新型的多功能化修饰微粒体的新方法:基于细胞自身的磷脂和蛋白质合成途径,同时加入炔基修饰的胆碱类似物(Propargyl choline、PCho)和叠氮修饰的甲硫氨酸类似物(Azidohomoalanine、AHA)进行母体细胞培养,通过母体细胞的新陈代谢,炔基和叠氮基团分别被自然嵌合到细胞的磷脂和蛋白质中,之后饥饿刺激母体细胞,制备同时带有炔基和叠氮基团的微粒体。此方法对比目前通过基因改造、表面分子反应等修饰微粒体的方法,具有简单、快速、高效等优点,同时不影响微粒体的结构与功能。然后,通过铜催化点击化学和无铜催化点击化学反应分别将荧光分子与功能化修饰的抗体与微粒体连接,制备了同时具有靶向性和示踪功能的微粒体载体,并进行了载药治疗实验,获得了良好的治疗效果。本研究为制备多功能化修饰的细胞源微粒体载体提供了一种新途径,有望用于微粒体的生物学研究以及用于肿瘤靶向成像和载药治疗。