艾滋病(Acquiredimmunedeficiencysyndrome，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(Humanimmunodeficiencyvirus，HIV)引起的传染病，自从1981年第一例病例报道以来，全世界已有超过7000万的人口感染了该种病毒，其中超过三分之一死于该种疾病。 目前已获准上市的HIV感染治疗药物主要以病毒的逆转录酶和蛋白酶为靶点，具有易产生耐药性、毒副作用强以及价格贵的缺点。因此目前临床上主要采用高效抗逆转录病毒治疗(HAART疗法)，该疗法是由两个逆转录酶抑制剂和一个蛋白酶抑制剂所组成，虽然这两类制剂能抑制病毒复制，延缓发病，延长生命，但并不能消除病毒，毒副作用也较大，长期使用仍然易产生耐药性，需要不断换药，且治疗价格贵，难以满足治疗的需要。所以，基于上述两个靶点药物及其合并使用的缺点，寻找作用于HIV新靶点的药物就具有特别重要的意义。 本研究先以体外药效学的检测手段确证了中药鸡爪莲的活性提取物，继而以BIA(BiomolecularInteractionAnalysis)技术对样品结合HIVgp41的检测结果为指导，对目标的天然产物鸡爪莲进行了活性追踪分离，有针对性地从天然产物鸡爪莲中提取、分离和纯化有效成分，并通过波谱学的手段对有效单体化合物的结构进行了初步鉴定。药物提取和分离部分的主要实验方法包括薄层层析(Thin-LayerChromatography，TLC)、高效液相色谱(HighPerformanceLiquidChromatography，HPLC)技术和柱层析(ColumnChromatography)，药效学检测的方法主要包括BIA结合靶蛋白的检测技术及体外细胞培养的生物活性检测，其中细胞培养使用的细胞株为MT-4细胞，病毒株为HIV-1ⅢB。通过实验得出结论：鸡爪莲的水提取物在MT-4细胞中比不同浓度的乙醇提取物抗HIV-1作用更好；进一步分离得到的粗提物A1和B1经BIA技术检测均与HIV-1的跨膜蛋白gp41有较好的结合；粗提物A1在经进一步纯化处理后得到的单体化合物A2与gp41的结合力更强，并对其进行了初步的结构鉴定。 本课题采用多种技术相结合的手段，突破了传统的药物研发方法，能较快速地找到针对新靶点的有效单体，为寻找抗HIV的新药开辟了新途径。