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目的：探讨不同时间及不同浓度SB203580，对肾缺血／再灌注损伤过程中组织形态、功能的影响及肾小管上皮细胞凋亡情况，为临床治疗肾缺血／再灌注损伤提供客观依据。 方法：49只大鼠按缺血／再灌注及给药时间的不同，随机分为7组，每组7只大鼠按正交拉丁方表的顺序，经尾静脉注射相同毫升数，不同剂量的SB，使其在大鼠体内达到不同的浓度。测定BUN和Scr；评估病理切片肾小管间质损害程度；用TUNEL试剂盒检测细胞凋亡情况。 结果：SB可显著减轻大鼠肾缺血／再灌注损伤造成的肌酐和尿素氮的升高、组织损伤及肾小管上皮细胞凋亡，但存在模型、剂量及给药时机的的差异(P＜0.05)，恢复灌注时间越短，缺血3小时之前给药，使其体内血药浓度达到51μmol／L左右可取得较好的效果。 结论：SB可显著减轻大鼠肾缺血／再灌注损伤，在缺血前3小时之前给药，同时使其血药浓度达到5μmol／L左右可取得最佳效果。