目的：评价一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(3-hydroxyl-3-methylglutaryl coenzyme A, HMG-CoA)还原酶的选择性抑制剂阿托伐他汀(atorvastatin, AST)在膀胱癌中的抗癌潜能,为临床膀胱癌合并高血脂和/或心脏疾病的患者的治疗中存在的问题提供理论指导。方法：本研究选用EJ和5637两株膀胱癌细胞,0～40μmol/L的阿托伐他汀分别作用24h、48h、72h。通过MTT比色实验检测阿托伐他汀作用后EJ和5637两株膀胱癌细胞的增殖能力；通过流式细胞术Annexin V/PI双标记法检测细胞的凋亡情况；通过细胞周期染色分析细胞周期阻滞情况；通过透射电镜观察自噬小体形成情况,western-blot检测胞质相关蛋白轻链3(cytosolic-associated protein light chain 3, LC3)的表达情况来观察细胞的自噬状态。结果：阿托伐他汀能明显抑制膀胱癌EJ和5637细胞的增殖,且具有明显的剂量和时间依赖性；阿托伐他汀诱导膀胱癌EJ和5637细胞发生凋亡和G1/S期阻滞；阿托伐他汀可有效激活膀胱癌EJ和5637细胞自噬。结论：阿托伐他汀通过抑制增殖、促进凋亡和诱导细胞周期阻滞在膀胱癌EJ和5637细胞中发挥抗癌作用有效的抗癌潜能,并有效激活膀胱癌细胞发生自噬。