鼠尾草酸的分离提纯及双氢青蒿素与三种酸酐的反应研究

来源 :中国科学院广州化学研究所 中国科学院广州化学有限公司(中国科学院广州化学研究所) | 被引量 : 0次 | 上传用户:dejia2000
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迷迭香抗氧化剂是一种天然抗氧化剂,已经得到广泛的重视与应用,但是评价迷迭香抗氧化剂的质量高低的标准却存在差异。市场标准和行业标准分别以鼠尾草酸的含量和鼠尾草酚的含量作为评价准则,文献则均以鼠尾草酸作为迷迭香抗氧化剂的主要有效成分。因为有效成分的检测是利用HPLC外标法进行,在HPLC外标法中,标准品是必不可少的。若采用鼠尾草酸的含量作为迷迭香抗氧化剂的质量指标,鼠尾草酸标准品的制备是必不可少的。本论文采用碱化酸化原理,通过两步控制PH值的方法,分离提取出高纯度的鼠尾草酸,并且得到高效液相色谱HPLC,红外IR,质谱MS,氢谱1H-NMR,碳谱13C-NMR的确认。   青蒿素是我国自主创新的、被国际认可的抗疟药物,但是由于它的水溶性、脂溶性差等缺点,科研工作者合成出大量的青蒿素衍生物。其中青蒿素酯类衍生物具有举足轻重的地位,青蒿乙酸酯是青蒿素二聚体衍生物的重要合成原料;青蒿琥酯是目前唯一能制成水溶性制剂的青蒿素有效衍生物,是各种疟疾,尤其是多重抗药性恶性疟治疗的首选药;马来酸酐与琥珀酸酐相比结构相似,且带有双键,但与双氢青蒿素的反应未见有报道,因此本论文对比研究了双氢青蒿素与三种酸酐的反应。结果表明,三乙胺或DMAP催化双氢青蒿素和琥珀酸酐、乙酸酐反应分别生成青蒿琥酯、青蒿乙酸酯,但是不能催化双氢青蒿素与马来酸酐反应;COCl2催化双氢青蒿素与三种酸酐都生成9,10-不饱和双氢青蒿素;本文还探讨了双氢青蒿素与三种酸酐在三种催化剂作用下反应的不同催化机理。各产物用TLC,1HNMR,IR进行表征,并研究了温度、催化剂用量、原料配比、反应时间对反应的影响。
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