本文研究了十二种天然酶的催化多功能性与多组分一锅法合成1、4-二氢吡啶衍生物、2-氨基-四氢色烯、吡唑[3,4-b]吡啶衍生物。意义在于为这三类化合物的合成提供温和、高效的催化新方法,同时拓展了生物催化在有机药物合成中的应用,此外,还为酶的催化多功能性提供新证据。主要研究内容如下：一、研究了酶促四组分串联反应合成1,4-二氢吡啶衍生物。筛选了酶对醛类化合物、1,3-二羰基化合物、乙酰乙酸乙酯、醋酸铵四组分一锅法合成1,4-二氢吡啶衍生物的影响,发现猪胰脂肪酶具有良好的催化效果,并证明猪胰脂肪酶的特殊四级结构对反应的发生起决定性作用。优化了反应条件,在优化的基础上合成了29种化合物,普适性良好,并提出了可能的催化机理。二、研究了酶促三组份串联反应合成2-氨基-四氢色烯衍生物。筛选了酶对醛类化合物、腈基化合物、1,3-二羰基化合物的三组份Hantzsch反应的催化活性,发现猪胰α-淀粉酶、猪胰脂肪酶可以提高反应效率。研究了酶源、酶浓度、反应温度、溶剂、水含量对反应的影响,在条件优化的基础上合成了32种2-氨基-四氢色烯及其衍生物,同时提出了可能的催化机理。三、研究了酶促三组分串联反应合成吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物。从不同酶源的催化活性,对吡唑并[3,4-b]吡啶化合物的合成进行了研究,分别研究了反应温度、溶剂、酶浓度、反应时间、pH等因素对反应的影响,结果发现猪胰脂肪酶在体系在4≤PH≤6时,对合成吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物的催化效果明显,并在室温下合成了13种化合物。共合成了74种化合物,并作IR、EI-MS、1H-NMR、13C-NMR、HRMS-ESI表征确认。