自组装纳米材料是指它的基本结构单元是通过非共价键之间的相互作用形成的,并且能够自发地排列成具有某种功能或者某种形貌的有序纳米结构。自组装现象的存在在自然界中不胜枚举,比如核苷酸能够通过自组装过程形成独特的双螺旋结构的DNA,多肽经过自组装过程能够形成结构复杂的蛋白质等。受此启发,近些年来各种自组装纳米材料成为了研究热点,推动了纳米领域的发展。活体自组装是指通过将外源性的分子引入到特定的生理和病理环境下,在细胞、组织或活体生物内进行自组装,构筑可控的高级有序结构。这种策略具有主动或被动靶向特定病灶部位、识别诱导自组装作为一种新的靶向机制能够在特定部位表现出高效的富集以及滞留现象,也就是组装诱导的滞留效应（AIR）、在肿瘤部位具有像小分子一样的高穿透性和在体内除了肿瘤以外其他器官具有类似系统毒性较低的小分子的药物代谢动力学等优势。这些优势表明通过调控基本结构单元在复杂生物环境下可控的组装形貌、性质,从而实现生物活性成分在特定的病灶部位发挥作用的活体自组装策略在生物医学应用方面具有巨大的发展前景。但是目前基于活体自组装体系的研究都仅仅停留在定性的基础之上,尚没有一个系统的定量方法可以准确衡量我们设计的分子在活体内的组装效率。然而,对病灶部位自组装分子的动态组装过程的监测和组装效率的监测都有利于我们进一步发展新型的效率高、毒性低的生物材料提供一种新的思路。因此,测量活体自组装效率尽管具有挑战性,但具有显著的科学意义。鉴于此,在这项工作中,我们开发了一种同时具有靶向、剪切和组装性质的自组装体系来实时和定量地测量分子在活体内的组装效率。利用磁共振成像（Magnetic Resonance Imaging,MRI）技术得到更准确的待测组织的真实情况,以达到对组装体与单体的定量检测的目的,从而实现对活体自组装效率的研究。我们首先验证了金属叶绿素衍生物在溶液水平的自组装行为,通过临界胶束浓度（CMC）证明了该分子被剪切后具有组装趋势,并通过透射电子显微镜（TEM）观察了分子自组装后的形貌为宽度为19.3 nm纳米纤维。而后通过对该分子在溶液水平的光学性质表征,验证该分子在组装前后的光学性质变化规律。接下来,我们在溶液水平分别对组装分子和单体分子的弛豫率进行了测定,实验结果显示分子组装前后的弛豫率具有明显变化,其中单体的r1=1.58 m M-1s-1,r2=6.18 m M-1s-1,组装体的r1=3.03 m M-1s-1,r2=79.06 m M-1s-1,这使得能够实现单体与组装体的信号分离。然后在细胞层面通过组装诱导的荧光淬灭现象对分子的酶特异性剪切功能进行了验证,结果证明分子能够被有效剪切。在此基础上进行了阳性分子在细胞水平的自组装效率的测定,从结果分析来看,细胞随着与阳性分子共孵育时间延长,分子的自组装效率有明显的上升趋势,在8 h时组装效率达到最大值71.3%,而后下降。这种现象的可能原因是分子被降解或被代谢出细胞。最后我们将本文构建的计算组装效率的方法在动物水平进行了验证,结果显示,在荷瘤小鼠中该分子的组装效率最大达到了55.6%。本文首次通过MRI策略对活体自组装体系的组装效率进行了定量检测,成功通过MRI策略实现了复杂环境下的单体与组装体的信号分离。这种方法解决了荧光信号在活体内会受到各种因素制约的问题,也解决了光声成像技术只能半定量测量组装效率的局限性。这对设计分子以及在活体内构筑精准自组装体系具有重要意义,同时为发展新型的效率高、毒性低的生物材料提供新的思路。