盐酸美金刚是出德国Merz公司开发的一种低中等程度亲和力的非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂,2003年被美国食品和药品管理局(FDA)批准用于治疗中、重度阿尔茨海默病。本文建立了一条以苊为起始原料,经过催化加氢、重排、乙酰胺基化、水解、成盐等反应合成盐酸美金刚的合成路线。该合成路线最大的优点是省去目前常用盐酸美金刚合成路线中1,3-二甲基金刚烷澳化这一步反应,简化了反应步骤。另外,该路线的起始原料苊廉价易得。近年来,N-杂环卡宾被广泛应用于配位化学和均相催化领域。大位阻的N-杂环卡宾因有利于催化活性物质的生成并能促进催化循环中的还原消除步骤而受到格外关注。目前,将大位阻的N-杂环卡宾应用于Pd催化的偶联反应越来越来流行。本文以盐酸美金刚为原料,合成了含大位阻3,5-二甲基金刚烷取代基的N-杂环卡宾前体：1,3-二(3,5-二甲基金刚烷基)咪唑啉盐酸盐、1,3-二(3,5-二甲基金刚烷基)咪唑盐酸盐和1-苄基-3-(N-3,5-二甲基金刚烷基乙酰胺基)咪唑盐酸盐。另外,将1-苄基-3-(N-3,5-二甲基金刚烷基乙酰胺基)咪唑盐酸盐用于Pd配合物的制备以期待获得高活性的Pd催化剂,其催化活性用卤代芳烃与苯硼酸之间的Suzuki-Miyaura反应进行了初步检测。