目的：广藿香Pogostemon cablin (Blanco) Benth.为唇形科刺蕊草属植物,以干燥地上部分入药,是临床常用芳香化湿中药,其味辛、性微温,归脾、胃、肺经,具有芳香化浊、和中止呕、发表解暑的功效。临床上用于治疗湿浊中阻、脘痞呕吐等。广藿香油,又叫百秋李油,是广藿香中的挥发油。研究表明,广藿香油具有抗微生物的作用。同时,关于广藿香油的杀虫活性研究也屡见报道。广藿香酮,是广藿香油中的主要有效成分。药理学研究,广藿香酮除具有抗炎作用外,对白色念珠菌、新型隐球菌、黑根霉菌等真菌也有明显的抑制作用。另文献研究发现,广藿香酮的类似物以及水解产物均具有较好的抗微生物和杀虫的活性。广藿香油具有杀虫作用,而作为其主要成分之一的广藿香酮是否也具有杀虫作用,仍未见报道；前期研究探索了广藿香酮的新获得途径——化学合成,但没有对合成工艺进行优化,因此本文尝试开展广藿香酮的化学合成工艺研究和对鳞翅目这类在农业上危害较大的昆虫进行杀虫活性评价实验。方法：1.以前期探索出的两种广藿香酮合成路线为基础,通过比较分析两种路线的可行性,改进出可行性更强的新合成方法(路线三)：路线一脱氢乙酸与异丁醛发生醛酮缩合反应,生成中间体,经催化加氢,得到广藿香酮。路线二4-羟基-6-甲基-2-吡喃酮和异己酸,在酰化催化剂4-二甲氨基吡啶和缩合剂N,N-二环己基碳二亚胺的作用下发生酰化反应,得到广藿香酮。路线三同路线二的反应原理,第一步将异己酸在氯化亚砜中发生酰氯化反应生成相应的酰氯,第二步将制得的酰氯与4-羟基-6-甲基-2-吡喃酮在三氟乙酸的作用下直接酰化,得到广藿香酮。2.运用正交实验方法,通过控制投料比,以及反应温度、时间等条件,得到广藿香酮的最佳工艺条件。3.室内测定广藿香酮对鳞翅目害虫杀虫活性的方法,研究广藿香酮对鳞翅目害虫斜纹夜蛾和甜菜夜蛾的拒食、毒杀(胃毒和触杀)、生长抑制(幼虫期-蛹期-成虫期)和杀卵活性。结果：通过比较研究前两条合成路线,改进出第三种更优的合成路线,产率超过了前二条合成方法,且产品纯度达到应用要求,操作简便,反应时间短,成本降低,并避免了使用有毒致敏试剂；通过正交实验得到了合成广藿香酮的最佳工艺条件：(1)物料摩尔比(4-羟基-6-甲基-2-吡喃酮：异己酸)=1：1.5；(2)第二步反应温度70℃；反应时间4h。通过HPLC测得广藿香酮的纯度为97.87%,产率为71.54%。试验结果显示,广藿香酮对斜纹夜蛾和甜菜夜蛾具有强烈的拒食作用,且对两种害虫具有较好的毒杀活性。其中对斜纹夜蛾和甜菜夜蛾的胃毒活性LCso分别为986.88mg L-1和545.61mg L-1,触杀LCso为1041.42mg L-1和519.48mg L-1。斜纹夜蛾和甜菜夜蛾幼虫取食广藿香酮后,食物消耗量减少,生长周期(幼虫期-蛹期)延长,并且幼虫死亡率增加,蛹的羽化率降低,各个发育阶段均出现不同程度的畸变,但成虫的寿命或雌成虫的繁殖力却没有明显的差别。另外广藿香酮对两种试虫卵也没有产生较为理想的杀卵作用。广藿香酮的杀虫活性均显示出浓度依赖性,且对甜菜夜蛾比斜纹夜蛾的杀虫活性更强。结论：经考察,广藿香酮合成路线三具有操作简单、效率高、产物纯度高、转化率较高、低毒等优点,经工艺优化,可作为工业化生产广藿香酮的方法。确证广藿香酮具有对鳞翅目两种主要害虫的杀虫活性,明确了广藿香酮可能具备的杀虫特性。