论文部分内容阅读
表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是一种已被普遍认可的食品功能因子,亦是一种存在于绿茶多酚中的生物活性极强、极具药用功能的儿茶素。此外,EGCG有着与其它植物多酚相同的缺点,即在胃肠环境稳定性差、生物利用率低,这使得EGCG的广泛应用受到限制。3-巯基已醇(3MH)是一种可以人工合成的食品香料添加剂,在一定条件可以适当提升EGCG的抗氧化能力。本文以3-巯基已醇(3MH)、β-乳球蛋白(β-Lg)、EGCG为原料,采用热诱导技术成功制备了纳米粒3MH-EGCG-NPs (MEN),并对纳米粒MEN的基本参数、外观形态、综合性能以及体外体内抗肿瘤活性开展了较为全面的科学的研究。(1)在维持β-Lg与EGCG的摩尔比不变(n/n=1:32)的情况下,保持3MH与EGCG的摩尔比为1.2:1,可以制备出较为理想的纳米粒MEN。优势纳米粒MEN的平均粒径为46.81nm, PDI值为0.059, Zeta电位为-34.4mV,EGCG包埋率为60.12%, EGCG装载量为1045.37 nmol ·mg-1;纳米粒MEN的电镜效果图显示其具有良好的颗粒性与分散均匀性。(2)纳米粒MEN贮存在室温或4℃均能够保持较好的外观形态;在室温或4℃条件下均能够保持较好的外观形态;在37℃,pH7.2的条件下,具有较好的释放性能,36h之后,其EGCG累计释放率达到58.4%,之后不再有显著变化;DPPH法检测显示,对比EGCG组,纳米粒MEN具有良好的抗氧化特性;安全性方面,在最大给药剂量(100mgEGCG/kg)作用下,纳米粒MEN对机体是安全且无毒副作用的。(3) MTT法筛选表明,人体黑色素瘤细胞A-375、人胃癌细胞HGC-27是对纳米粒MEN较为敏感的细胞;以纳米粒MEN为主要样品,针对敏感细胞开展的细胞增殖抑制试验显示,纳米粒MEN具有较好的抗肿瘤活性,其对A-375细胞、HGC-27细胞的半致死浓度(折算为CEGCG)分别为32.44μg/mL、38.44μg/mL;A-375细胞荷瘤裸鼠开展的肿瘤抑制试验显示,纳米粒MEN的抑瘤率达到了49.47%,同时未对动物的体重、脾脏、肝脏造成明显差异。