呋喃甲酸类分子结构在药物分子中是一个重要的分子骨架,如抗生素法罗培南的分子结构中的2-四氢呋喃结构。近些年人们也开始研究一些具有3-呋喃甲酸骨架或以此作为前体的复杂分子并研究其分子构效对于生物活性的影响。而3-四氢呋喃甲酸的不对称合成鲜有人报道,文献报道最高的ee值仅为23%。本文通过对于3-四氢呋喃甲酸的手性拆分、非对映异构体的合成分离尝试以及手性均相催化剂的不对称氢化合成,探索发现了一条对于3—四氢呋喃甲酸有效的不对称合成方法,其最优结果达到99%的ee值。通过这一有机小分子的手性不对称合成,首次报道了3-四氢呋喃甲酸有效的手性合成方法,具有创新性。我们设计了一条合成多佐胺中间体的路线,从乙酰乙酸乙酯出发,经过硼氢化钠还原、2-巯基噻吩的S_N2取代反应、酸式水解、傅-克酰基化反应、一步进行磺酰胺化反应最后用间氯过氧苯甲酸氧化成砜共七步反应得到最终产物,总收率16.4%。本路线原料来源便宜易得均为市售产品,具有成本低的优点,同时各步反应可以不用过柱直接得到纯度较高的产物,操作较简便,具有很大的应用价值。本合成路线合成的目标化合物未有报道其合成方法且目前无市售产品,具有放大工艺化的潜在价值,并具有创新性。通过用自己现制的兰尼镍,在60摄氏度,十个氢气大气压下,反应4小时得到了90%产率的抗心绞痛新型药物盐酸伊伐布雷定的重要中间体。简化了反应过程,以最经济的方法合成出了这一重要的中间体,具有放大生产的价值。常用的合成3-氮杂-4-氧代.三环[4.2.1.0(2,5)]壬-7-烯的方法是用强碱来水解,但产率不高,在水解的同时也会将产物水解。我们选择了碱性弱的盐如:十二水合磷酸三钠、碳酸钠、碳酸氢钠等作为弱碱,成功的提高了目标产物的产率,比文献报道提高一倍以上,同时简化了反应步骤,一步反应直接得到目标产物,提高了效率,具有非常好的应用价值。