【摘 要】
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目的:建立金属钯催化3-氨基氧化吲哚的区域选择性和立体选择性的烯丙基化反应体系,构建结构多样的手性3-烯丙基-3-氨基氧化吲哚类化合物及其衍生物,有效丰富手性3-取代3-氨基氧化吲哚类化合物的合成方法学。方法:(1)以3-氨基氧化吲哚和查尔醇乙酰化底物作为起始原料,通过筛选钯催化剂、手性膦配体和底物取代基等不对称诱导关键影响因素,建立高区域选择性和高立体选择性的不对称烯丙基化反应体系。(2)通过考
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目的:建立金属钯催化3-氨基氧化吲哚的区域选择性和立体选择性的烯丙基化反应体系,构建结构多样的手性3-烯丙基-3-氨基氧化吲哚类化合物及其衍生物,有效丰富手性3-取代3-氨基氧化吲哚类化合物的合成方法学。方法:（1）以3-氨基氧化吲哚和查尔醇乙酰化底物作为起始原料,通过筛选钯催化剂、手性膦配体和底物取代基等不对称诱导关键影响因素,建立高区域选择性和高立体选择性的不对称烯丙基化反应体系。（2）通过考察3-氨基氧化吲哚和查尔醇乙酰化底物的普适性,高对映选择性构建系列3-烯丙基-3-氨基氧化吲哚类化合物,并通过氨基与烯丙基双官能团的衍生化实验,合成结构更加多样化的手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物。（3）通过核磁、高分辨质谱与单晶衍射表征化合物结构,通过核磁和高效液相色谱分析非对映选择性和对映选择性。结果:（1）建立了最佳的不对称烯丙基化反应体系:在25 oC和氮气保护下,3-氨基氧化吲哚（1 equiv）,查尔醇乙酰化底物（1.5 equiv）,[η3-C3H5ClPd]2（5 mol%）,（R）-BINAP（10 mol%）,LiHMDS（1 equiv）,TMSCl（1.5 equiv）,DCM（2 ml）。（2）合成21个结构多样的3-烯丙基-3-氨基氧化吲哚类化合物,产物的分离收率高达98%,对映选择性和非对映选择性分别高达97%和4:1。（3）通过氨基与烯丙基双官能团的衍生化实验,合成了结构多样化的3,3-二取代氧化吲哚类化合物。结论:本课题发展了一种不对称烯丙基官能化反应的策略,可以一步在氧化吲哚的C3位同时引入氨基和烯丙基两个官能团,通过官能团的转化可以实现其他结构新颖的手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物的合成;填补了金属催化的3-氨基氧化吲哚底物参与的不对称反应的空白,为设计新的不对称合成方法学奠定理论基础。
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