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RH1658是美国罗门-哈斯公司开发的新型化合物。经生测研究表明，它具有良好的防除阔叶杂草和某些禾本科杂草活性，属低毒化合物，对非靶标生物安全。6-氨基-7-氟-2H-1，4-苯并恶嗪-3(4H)-酮是RH1658的主要中间体，作为除草剂品种的前期开发具有重要的意义。本文研究以间二氯苯为起始原料，经过硝化、醚化、氟化、加氢还原及合环等五步工艺制备6-氨基-7-氟-2H-1，4-苯并恶嗪-3(4H)-酮的实验室制备方法，以本路线确定的起始原料间二氯苯计，四步平均总收率约为66.8％。1，5-二氯-2，4-二硝基苯制备的最佳工艺为：在1000ml四口瓶中投入浓硫酸644.0g，间二氯苯59.5g，降温至0℃～5℃滴加发烟硝酸63.0g。加完后升温至100-110℃反应3小时，将料液倒入150ml冰水中过滤，水洗至中性，滤饼烘至恒重；反应收率为95.0％；2，4-二硝基-5-氯苯氧乙酸乙酯制备的最佳工艺为：在100ml三口瓶中投入1，5-二氯-2，4-二硝基苯12.8g，羟基乙酸乙酯7.8g，无水碳酸钾6.9g，碘化钾0.5g及DMF70ml，加热至70～75℃反应5小时，减压脱去DMF后加入80ml乙酸乙酯，水100ml；取乙酸乙酯层常压蒸去溶剂，得到产品，收率约88.1％；2，4-二硝基-5-氟苯氧乙酸乙酯制备的最佳工艺为：在250ml三口瓶中投入2，4-二硝基-5-氯苯氧乙酸乙酯15.2g，无水氟化钾4.4g，DMF100ml，加热至83～85℃反应2小时，减压蒸去DMF，加入乙酸乙酯100ml，冰水100ml，取乙酸乙酯层常压蒸去溶剂，得到产品，收率88.6％，含量97.3％；6-氨基-7-氟-2H-1，4-苯并恶嗪-3(4H)-酮制备的最佳工艺为：在500ml高压釜中投入2，4-二硝基-5-氟苯氧乙酸乙酯12.0g，少量催化剂，无水乙醇200ml，在室温下压力3～5atm下反应，至不再吸收氢气，加热至50-55℃，常压下搅拌反应3小时，过滤，回收催化剂，滤液冷析过滤，得产品6-氨基-7-氟-2H-1，4-苯并恶嗪-3(4H)-酮，收率为90.1％。该路线具有操作简单、反应条件温和、收率高、易于工业化等优点，为我国开发新型花生田除草剂RH1658提供了重要的技术支持。