左旋甲状腺素钠及八氢吖啶衍生物的合成

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本文设计合成了治疗甲状腺类疾病的药物左旋甲状腺素钠以及治疗老年痴呆症的药物八氢吖啶,并进行了HPLC-MS和1H NMR表征。这些化合物的合成是在原料简单易得、反应条件容易实现的基础上进行的,同时也对合成路线和反应条件做了一定的探索。第一部分介绍左旋甲状腺素钠合成。以L-酪氨酸为起始原料,经过碘代、酰化、酯化、偶联、脱双保护成钠盐五步反应合成了最终产物,在文献的基础上,其中有三步反应产率和文献相当,并提高了另外两步反应的产率,尤其是对于碘代、酰化、酯化得反应顺序上做出了调整,这对总产率的提高很有意义。对该路线的条件进行了优化,进行了相应的放大试验,使它更适合工业化生产。第二部分介绍八氢吖啶的合成。在相关文献专利非常有限的情况下进行了实验的设计,进行了全面的平行实验,并比较了反应条件对于产物的影响,对于合成其它八氢吖啶衍生物具有很好的借鉴意义。
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