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[目的]制备三氧化二砷骨髓靶向纳米粒,考察其粒径、包封率及形态;考察其体外释放行为;研究三氧化二砷纳米粒在大鼠体内的药动学情况,计算相关参数;考察三氧化二砷纳米粒在小鼠体内的分布情况,评价靶向性。[方法]采用复乳—溶剂挥发法制备PLGA载三氧化二砷纳米粒;运用透射电镜观察纳米粒形态,纳米粒度及Zeta电位分析仪测定纳米粒的粒径及分布;运用动态透析法分离未被包裹的三氧化二砷,氢化物发生—原子荧光法测定砷的含量,计算纳米粒的包封率;采用动态透析法测定三氧化二砷纳米粒的体外释放情况;采用电热板消解法处理给药后大鼠血液样品及小鼠脏器样品,氢化物发生—原子荧光法测定砷的含量;应用3P97药动学软件计算给药后大鼠体内药动学参数,以药物靶向指数和药物选择性指数评价给药后小鼠体内分布情况。[结果]复乳—溶剂挥发法制备PLGA载三氧化二砷纳米粒溶液透明,呈淡蓝色并带有乳光;透射电镜下观察纳米粒为类似球形但不规则,大小比较均匀,大多数集中在100nm左右;纳米粒度及Zeta电位分析仪测定结果显示,纳米粒的粒径分布均匀,平均粒径为80nm左右;原子荧光法测定游离三氧化二砷含量,计算包封率结果表明,三氧化二砷纳米粒的平均包封率可达80%以上;三氧化二砷纳米粒的体外释放曲线证明三氧化二砷的PLGA纳米粒释药缓慢,24h累积释放量接近40%,48h累积释放量仅达45%左右,无明显的突释现象;大鼠体内药动学参数显示,三氧化二砷生理盐水溶液与三氧化二砷PLGA纳米粒溶液的体内代谢存在较大差异,三氧化二砷PLGA纳米粒溶液体内代谢较慢;小鼠体内分布结果显示,三氧化二砷PLGA纳米粒可提高三氧化二砷的骨髓分布。[结论]应用复乳—溶剂挥发法成功的制备三氧化二砷PLGA纳米粒,方法简单可行;纳米粒粒径小而均匀,形态较好,包封率较高;三氧化二砷PLGA纳米粒释药缓慢,无突释效应;三氧化二砷PLGA纳米粒可明显增长大鼠的消除半衰期;三氧化二砷PLGA纳米粒可提高小鼠的骨髓分布,并减少肝脏的分布。