纳米靶向协同诊断和化疗策略因其精确的抗癌功效,成为一种新兴的临床肿瘤化疗药物与实时荧光检测探针联合输送技术方案。本项目采用高比表面积、规则可控的结构、高载药量、低毒性的纳米金属-有机框架材料作为递药载体,以p H敏感聚集诱导发光材料作为实时诊断定位探针与纳米金属-有机框架载体偶联,通过特异性肿瘤细胞穿膜肽Cys-Arg-Glu-Lys-Ala（CREKA）修饰,负载化疗药物5-氟尿嘧啶（5-FU）,作为纳米联合输送载体,借助具有聚集诱导发光（AggregationInduced Emission,AIE）功能的有机小分子材料用于肿瘤细胞与组织的精准成像定位,实现对肿瘤的诊疗一体化,为精准治疗医学领域中肿瘤细胞靶向定位提供了崭新的技术方法。实验中,分别选用已经具有成熟合成工艺的纳米金属-有机框架材料（NMOFs）MOF-801和MOF-808,通过合成后修饰的方法引入具有肿瘤靶向特性的细胞穿膜肽CREKA和具有AIE功能并作为荧光示踪剂的4,4’-（（1E,1E’）-酰胺-1,2-二亚二（甲基亚基））二（2-羟基苯甲酸）（HDBB）,以此构建新型药物载体并负载上5-FU,进一步探究新型药物载体的抗肿瘤效果。结果表明制备出的药物载体CREKAMOF-801@HDBB和CREKA-MOF-808@HDBB可以有效地负载5-FU,且两者对5-FU的载药量分别达到了约28.57 wt%和34.20 wt%。在p H先后为7.4和5.5的磷酸盐缓冲（PBS）溶液中,对负载5-FU的CREKA-MOF-801@HDBB和CREKAMOF-808@HDBB载体进行释放性能的探究。实验结果表明,两种药物载体在模拟人体环境的PBS溶液中展现出了合适且平稳的药物释放速率。细胞内摄取实验中,可以明显观地察到药物载体被MDA-MB-231人乳腺癌细胞主动摄取的结果。后续结合荷瘤裸鼠的活体荧光成像检测,CREKA-MOF@HDBB载体表现出了预期的体内肿瘤定位靶向功能。在荷瘤的ICR小鼠治疗过程中,靶向药物载体的治疗效果明显优于单纯供给5-FU的化疗效果。这项研究为临床可视化精准靶向抗肿瘤治疗提供了一条可以借鉴的途径。