大乌泡镇痛、抗炎药效物质基础研究

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目的:悬钩子植物大乌泡(Rubus multibracteatus Levl&Vant)广泛分布于中国西南地区,已被作为苗药被当地人用于治疗感冒,发热,痢疾,肠炎,鼻出血等疾病。悬钩子属植物主要含有黄酮,三萜,挥发油等化学成分,其中很多成分具有镇痛,抗炎,抗氧化等药理活性。目前,对于悬钩子属大乌泡的生物活性和化学成分的研究未见报道。本课题对苗药大乌泡80%醇提物,石油醚组分,乙酸乙酯组分,正丁醇组分,剩余组分进行镇痛抗炎活性筛选,并对其活性组分进一步进行活性成分的化学分离。为进一步开发大乌泡药材提供理论依据。方法:采用醋酸致小鼠扭体法和热板法对大乌泡叶的不同萃取部位进行镇痛活性筛选;采用二甲苯致小鼠耳肿胀法对大乌泡叶的不同萃取部位进行抗炎活性筛选。取昆明种小鼠70只,分为7组,试验组按照428.6 mg/kg的剂量灌胃给予大乌泡不同萃取部位,阳性组各自灌胃给予10 mg/kg的吲哚美辛以及肌肉注射10 mg/kg的盐酸吗啡。在镇痛抗炎活性筛选的基础上,确定有效活性部位。采用柱层析,Sephadex LH-20,重结晶等方法对有效组分进行化学成分的分离。结果:筛选出正丁醇组分、乙酸乙酯组分为大乌泡叶镇痛活性组分,各组分镇痛活性大小:正丁醇组分>乙酸乙酯组分>石油醚组分。乙酸乙酯组分、正丁醇组分为大乌泡叶抗炎活性组分,各组分抗炎作用大小:乙酸乙酯组分>正丁醇组分>石油醚组分。通过柱层析法对乙酸乙酯层分离纯化,分离出5个化合物。根据化合物的1H-NMR、13C-NMR谱图综合解析,并与文献报道数据对比,鉴定了4个化合物的结构,分别为β-谷甾醇(Rc1),齐墩果酸(Rc2),山奈酚(Rc4),槲皮素(Rc5)。4个化合物均首次从大乌泡中分离得到。结论:大乌泡具有镇痛抗炎作用,其主要活性部位为乙酸乙酯部位,正丁醇部位。通过研究对其活性成分有了初步的了解,初步揭示了大乌泡的药效物质基础,为其综合开发利用提供了理论依据。
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