本论文分为两部分:1）丹参酮ⅡA与丹酚酸B的提取纯化工艺;2）丹参酮ⅡA衍生物的抗肿瘤活性研究。　　首先，以丹参酮ⅡA与丹酚酸B的含量为综合评价指标，通过单因素和多因素全面实验的方法，确定了同时提取这两种物质的最佳工艺。丹参酮ⅡA的提取率在90％以上，丹酚酸B的提取率在80％以上。在此基础上，进一步优化了丹参酮ⅡA和丹酚酸B的纯化工艺，最终得到纯度大于99％的丹参酮ⅡA，总得率为0.24％（以干燥根茎计算），得到纯度大于99％的丹酚酸B，总得率为2.86％（以干燥根茎计算）。本文中丹参酮ⅡA与丹酚酸B提取分离工艺，具有简单、高效、环保、省时等特点，适合工业化放大生产。　　再次，查阅文献发现丹参酮ⅡA对HeLa细胞的凋亡有一定的作用，因此本文首先测定了其对HeLa细胞的增殖抑制活性，测得其IC50为12.81μM，在20μM时抑制率达到最大，为68.21％。但由于丹参酮ⅡA的稳定性较差，在水中溶解性小，影响其抗肿瘤的活性。本文以其为底物进行结构修饰，期望可以提高化合物的稳定性、溶解性及对Hela细胞增殖抑制作用。共设计合成了2位的氨甲基化衍生物，18位的酯化、胺化和醚化衍生物共28个化合物，用MTT法评价其对HeLa细胞增殖抑制的活性。结果显示化合物TSB-11、TSB-13、TSB-14、TSB-15、TSB-16、TSB-17、TSB-22对HeLa细胞增殖表现出较强的抑制作用。