【摘 要】
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本论文合成了一系列氧杂/氮杂/硫杂四元小分子单环/螺环模块,这些四元杂环具备良好的水溶性、很少被药物专利保护,期望通过合理的药物设计,与现在已上市的药物中间体对接,改
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本论文合成了一系列氧杂/氮杂/硫杂四元小分子单环/螺环模块,这些四元杂环具备良好的水溶性、很少被药物专利保护,期望通过合理的药物设计,与现在已上市的药物中间体对接,改善原药水溶性。基于以上设计,本论文合成了一系列基于达沙替尼中间体的四元小分子杂环衍生物,希望在保持原有药物活性不变的基础上,突破原药专利壁垒,得到比原药水溶性更好、代谢稳定性更佳的全新化合物。本论文分为三部分。第一部分是对一些小分子四元杂环化合物的合成路线改进以及工艺优化的研究；第二部分中,我们将这些小分子模块与达沙替尼中间体对接并进行了激酶水平及细胞水平活性测试；第三部分是对已合成化合物进行计算机辅助模拟与SAR药效研究。
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