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本论文由两部分内容组成。 第一部分是关于通过有机小分子催化的酮的不对称α位烷基化构建季碳手性中心的研究。季碳手性中心广泛存在于天然产物和药物分子之中，这些手性中心对于药物生物活性的发挥起着重要作用，因而发展不对称的方法构建季碳手性中心具有重要意义。羰基的α位烷基化反应作为一种直接的形成C-C键的方法在季碳手性中心的不对称合成中占有重要地位。有机小分子催化作为一种全新的合成方法被广泛用于羰基的α位烷基化反应当中。缺电子的芳基乙烯是一类良好的Michael加成反应受体，同时也是优异的烷基化试剂。本论文通过手性一级胺催化二羰基化合物与缺电子的芳基乙烯发生不对称Michael加成反应，成功地在实现酮的α位烷基化的同时构建季碳手性中心。反应具有良好的产率和对映选择性。本论文对反应的催化剂和反应条件进行了筛选和优化，确定了最优条件。同时本文还对底物的适用范围进行了研究。本论文通过反应实例证明所发展的反应可以进一步用于手性吡唑酮类化合物的合成当中。 第二部分是关于吡唑酮衍生物的设计与合成。吡唑酮衍生物具有广泛的生理活性，因此吡唑酮是药物化学中的优势骨架。目前，虽然新药的研发方法有很多但是其研发成本仍然居高不下。为了发现性质更为优良的药物分子，可以对已有的生物活性分子进行结构改造，这对于节约新药研发成本具有重要意义。另一方面，我们已经证明我们发展的合成方法可以用于吡唑酮衍生物的合成当中。基于此，本论文设计和合成了一系列的吡唑酮衍生物用于抗菌活性测试，希望能发现一些新的合成抗菌化合物。 总之，我们通过有机小分子催化的酮的不对称α位烷基化反应发展了一类构建季碳手性中心的方法并将此方法应用于吡唑酮衍生物的合成当中。