【摘 要】
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本文以D-缬氨酸为原料，在二氯亚砜和甲醇（D-缬氨酸／二氯亚砜=1∶1.2）条件下室温反应1小时，然后加热回流3小时生成：D-缬氨酸甲酯盐酸盐；反应产物旋干后直接用于下一步反应，然后跟对甲
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本文以D-缬氨酸为原料，在二氯亚砜和甲醇（D-缬氨酸／二氯亚砜=1∶1.2）条件下室温反应1小时，然后加热回流3小时生成：D-缬氨酸甲酯盐酸盐；反应产物旋干后直接用于下一步反应，然后跟对甲氧基苯基的格氏试剂（D-缬氨酸甲酯盐酸盐／格式试剂=1∶6），室温反应24小时生成：（R）-2-氨基-1，1-二对甲氧基苯基-3-甲基丁醇，产物分别用乙醚和乙酸乙酯重结晶；接着用氯甲酸苄酯保护氨基（（R）-2-氨基-1，1-二对甲氧基苯基-3-甲基丁醇／CbzCl／NaOH=1∶3∶4），室温下反应4小时生成：（R）-1，1-二对甲氧基苯基-3-甲基丁醇-2-氨基甲酸苄酯，经石油醚：乙醇=20∶1重结晶得到纯产物；再然后将羟基叠氮化（（R）-1，1-二对甲氧基苯基-3-甲基丁醇-2-氨基甲酸苄酯／NaN3／TFA=1∶2∶5），0℃下反应4小时，再室温过夜反应生成：（R）-1-叠氮基-1，1-二对甲氧基苯基-3-甲基丁烷-2-氨基甲酸苄酯，反应产物不经过纯化直接用于下一步反应；最后通过氢化反应得到最终产物（氢化压力为50psi，10％Pd／C）：（R）-1，1-二对甲氧基苯基-3-甲基-1，2-丁烷二酰胺。产物用乙醚重结晶可得到纯产物。总收率为：28.32％。
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