【摘 要】
：
研究背景：G-蛋白偶联受体17(G-protein-coupled receptor17, GPR17)原是一种孤儿受体,曾被鉴定为新型尿嘧啶核苷酸/半胱氨酰白三烯受体(uracil nucleotides/cysteinyl-leukotrienes receptor);2011年国际药理学联合会认为,将GPR17归类于白三烯受体条件尚不成熟。GPR17参与多种生理病理过程,如脑损伤、脊髓损伤、
论文部分内容阅读
研究背景：G-蛋白偶联受体17(G-protein-coupled receptor17, GPR17)原是一种孤儿受体,曾被鉴定为新型尿嘧啶核苷酸/半胱氨酰白三烯受体(uracil nucleotides/cysteinyl-leukotrienes receptor);2011年国际药理学联合会认为,将GPR17归类于白三烯受体条件尚不成熟。GPR17参与多种生理病理过程,如脑损伤、脊髓损伤、少突胶质细胞发育成熟,这提示GPR17可能成为相关疾病新的治疗靶点。已有研究表明,在
其他文献
尼罗替尼（Nilotinib），商业名Tasigna，属于伊马替尼的衍生物，是根据伊马替尼结构基础开发出的一种第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被广泛应用于治疗伊马替尼抗药的慢性脊髓性白血病，具有较好的疗效以及特殊的分子靶向性。在本研究中，设计了一条经济、易于操作的合成路线、并且对路线进行了改进，以对甲基苯甲酸为起始原料，经历硝化、还原、环合、C-N偶联、亲核取代、亲电取代等10步成功制得目标产物
极光激酶是丝/苏氨酸蛋白激酶家族成员之一，参与调节细胞的有丝分裂过程，如中心体、细胞骨架和胞质分裂的调节。哺乳动物细胞包含三种极光激酶亚型，分别为极光激酶A，B和C。由于极光激酶的异常调节会导致细胞的非整数倍，进而引起癌变，因此极光激酶被认为是癌症治疗的潜在靶点。本工作第一部分采用自组织神经网络(SOM)和支持向量机(SVM)方法建立极光激酶抑制剂选择性分类模型。512个极光激酶抑制剂依据其对极光
镉（Cd）是一种广泛存在的环境毒物，可通过食物与饮水摄入、吸烟及职业接触等途径进入人体。镉是最易在体内蓄积的环境污染物之一，在机体内的半衰期长达10-30年，可对机体多器官和组织产生毒性，其中肾脏是镉产生危害的重要靶器官，镉可造成肾小球、近曲小管和远曲小管损伤，导致肾功能障碍。研究表明，氧化应激诱导的损伤是镉致肾毒性的重要机制。镉可以诱导细胞内活性氧（ROS）的产生，ROS激活信号通路诱导细胞凋亡
目的：放射性唾液腺损伤是头颈部肿瘤患者放疗后常见的并发症之一，目前尚缺乏有效的防治措施。辛伐他汀作为临床上常用的降脂药，具有抗炎和抗纤维化等多种功效。文中探讨辛伐他汀对小鼠放射性唾液腺损伤的防治作用，并初步探讨其作用机制。方法：1.构建放射性唾液腺损伤模型：将96只ICR小鼠随机分为对照组（模拟照射+注射溶剂）、单药组（模拟照射+注射辛伐他汀原液）、单放组（头颈部照射+注射溶剂）和联合组（头颈部照
肾上腺髓质素(adrenomedullin, AM)属于降钙素基因相关肽((?)alcitonin gene-related peptide, CGRP)家族,是新近证实的痛介导质。研究指出,AM参与了阿片耐受形成,但其胞内信号转导机制仍不完全清楚。为揭示吗啡I(morphine)作用过程中AM表达变化时程,以及慢性吗啡作用过程中AM与CGRP、白细胞介素-1β(interleukin1β, IL
背景：近年来陆续发现的预适应因素如缺血、低氧、高热以及生物物质如吗啡、内毒素等对机体皆为损伤因子，存在一定的潜在伤害或毒副作用，临床应用存在安全性或伦理学问题，很少且很难在临床推广使用。而高压氧预适应可以诱导神经保护效应,且应用方便、安全性好，无伦理学问题。因此高压氧预适应(hyperbaric oxygenpreconditioning, HBOP)更有可能在临床上得到应用，但目前有关其保护机制
动脉粥样硬化(atherosclerosis, AS)由于高发病率、高致残率和高死亡率严重威胁人类的生存质量和期望寿命。作为众多心血管疾病发生的病理基础和关键环节，AS防治已成为全世界共同关注的重大课题。动脉内皮细胞的损伤和功能失调被认为是AS发生的始动环节和重要的病理基础，因此，受损动脉内皮单层的恢复和重建成为防治AS的必要条件。传统的观点认为内皮细胞可通过增殖并迁徙至受损区域，发挥修复功能，但
第一部分：爵床脂素G的衍生化与抗肿瘤活性研究爵床脂素G是从中药爵床中分离得到的苯并萘酚木脂素类化合物,药理研究表明其具有抗肿瘤和抗病毒活性。本论文在前期爵床脂素G全合成工作的基础上,再进行一系列衍生化研究：(1)合成爵床脂素G的结构类似物ws1004007,药理实验显示该化合物对多种肿瘤细胞具有较好的细胞毒作用,对肝癌BEL-7402细胞尤为敏感；(2)合成爵床脂素G的衍生物,共合成化合物36个,
研究背景和研究目的：类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis, RA)是一种病因尚未明了的慢性全身性炎症性疾病,临床表现主要为慢性、对称性、多滑膜关节炎和关节外病变,属于自身免疫炎性疾病,与环境、细胞、病毒、遗传、性激素及神经精神状态等因素密切相关。由于增生的成纤维样滑膜细胞(Fibroblast-like synovi ocytes, FLS)能产生大量的炎症介质,因此其在炎症和
目的：建立稳定转染hCysLT1受体和hCysLT2受体的小鼠BV2小胶质细胞,深入研究CysLTj受体和CysLT2受体在LTD4诱导小胶质细胞激活过程中的作用。方法：1.采用脂质体转染的方法将pcDNA3.1-hCysLT,受体及pcDNA3.1-hCysLT2受体转到BV2细胞中,并用350μg/ml G418筛选得到阳性单克隆细胞株。2. RT-PCR、免疫荧光法及Western blot