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芒果苷(Mangiferin,MGF)具有抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗高尿酸血症、抗糖尿病等广泛的生理活性和药理作用。但是其分子结构十分特殊,属于多酚羟基二苯并吡喃酮类的碳苷类,因此溶解度很差,既难溶于水,也不溶于有机溶剂,难以被机体吸收,属于生物药剂学分类的第四类,生物利用度非常低,严重限制了临床应用。芒果苷元(Norathyriol)作为芒果苷的活性代谢产物[1],保留了的活性必需基团双苯吡酮环,又减少了分子量,使其易于进入细胞,水溶性得到明显改善。而且更加有利于与黄嘌呤氧化酶的活性位点疏水腔相结合,此外,还克服了芒果苷在疗效上的由人体内胃肠细菌种类和数量引起的个体差异,显著提高其绝对生物利用度,在临床应用中有广阔前景。对正常小鼠和大鼠灌胃给予芒果苷元,采用高效液相色谱法分别考察了芒果苷元在7个时间点在血浆及肝、心、脾、肺、肾中的分布浓度,评价芒果苷元的体内分布特征;以及大鼠口服给药后不同时间的血药浓度,计算出药动学参数。为芒果苷元的进一步研究提供了一些依据。通过急性毒性实验计算出芒果苷元的最大耐受量是76.86mmol/kg,远远低于阳性药物别嘌醇,安全系数高。本文以氧嗪酸钾诱导产生高尿酸血症的小鼠模型为基础,设置合理的实验组别,通过SUA、XOD、ADA检测试剂盒检测芒果苷元对高尿酸血症小鼠血清中尿酸(SUA)含量,黄嘌呤氧化酶(XOD)和腺苷脱氨酶(ADA)活性;利用western blot法检测各组小鼠肾脏中XOD、ADA酶表达量的变化,从而在药效学及分子水平对芒果苷元降尿酸作用进行评价。将芒果苷元代替芒果苷制备固体分散体,以释放度为标准,通过单因素考察和正交试验筛选出最优处方和制备工艺。并建立了以紫外分光光度法对固体分散体中药物的含量及释放度的测定,以红外光谱对固体分散体进行物相鉴别的方法。结果表明:采用熔融法,以PEG6000为载体材料,药辅比为1:60、熔融温度为80℃,搅拌15min,真空干燥48h所制备的芒果苷元固体分散体体外释放度较高。将芒果苷元固体分散体进一步制备成分散片,在处方研究中,以分散片的崩解时间和分散均匀性为评定标准,考察了处方因素对崩解时间和分散均匀性的影响,应用正交设计法筛选出最优处方,制备成芒果苷元固体分散片。其最优处方为:L-HPC和CMC-Na联用作为崩解剂,微晶纤维素(MCC)为填充剂,加入一定量的微粉硅胶作为润滑剂以直接压片法制备片剂。结果,按照优化处方制备的芒果苷元固体分散片在3min内完全崩解分散。在芒果苷元固体分散片的质量评价中,建立了高效液相色谱法测定芒果苷元含量的方法,专属性强、灵敏度高、回收率和重复性良好,结果准确可靠。连续制备的三批芒果苷元固体分散片,片重差异小,脆碎度、溶出度、崩解时限和分散均匀性均达到《中国药典》要求。