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抑制核苷转运是抗肿瘤药物的作用的新思路。研究表明核苷转运抑制剂可作为生化调节剂，具有增强抗癌药物的细胞毒作用以及逆转肿瘤细胞抗药性的作用。本文首次将核苷转运抑制活性用于指导微生物产物的分离；发现微生物来源的核苷转运抑制剂肉桂酰胺(cinnamamide)能抑制肿瘤的生长及其转移，发现植物来源的核苷转运抑制剂大黄素(emodin)能逆转肿瘤细胞的多药抗药性，并探讨了它们的作用机理。主要结果如下： (一)链霉菌6011W产生的核苷转运抑制剂 6011W系从云南热带土壤中筛选出的一株放线菌。以核苷转运抑制活性检测追踪活性成分，指导分离，从该菌发酵产物中提取、分离、纯化得到三个活性成分：6011W-A、B和C。运用UV，IR，NMR和MS等光谱方法测定其化学结构分别为肉桂酰胺、N-(tetrahydro-2-oxo-3-thienyl)-acetamide和苯甲酰胺。它们均能抑制EAC细胞对[~3H]胸苷的转运，IC50分别为30.4μM，97.2μM和85.4μM。 (二)6011W-A(肉桂酰胺)抑制肿瘤的生长及转移作用 肉桂酰胺是非细胞毒性成分，它对人肝癌BEL-7402细胞，人口腔上皮癌KB细胞和人纤维肉瘤HT-1080细胞的生长抑制作用的IC50分别为1.94mM，1.62mM