一枝蒿酮酸衍生物的合成及体外抗肿瘤研究

来源 :喀什大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:wodeblog1
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
论文主要研究内容如下:第一部分:对有关新疆一枝蒿植物的化学成分(有机酸类、氨基酸类、挥发油、黄酮类、倍半萜类、生物碱类、多糖类、多肽类)、药用价值(抗过敏性鼻炎作用、抗病毒作用、抗流感作用、抗氧化作用、抗炎作用、抗菌作用、保肝作用、抗肿瘤作用、治疗荨麻疹、蛇虫叮咬、感冒发烧)、有效活性成分,和一枝蒿酮酸衍生物及其抗流感活性研究进展进行了综述。第二部分:对一枝蒿酮酸进行分离纯化及其抗肿瘤活性筛选。在1μM、20μM两个浓度下的一枝蒿酮酸DMSO溶液对Lncap、A2780、786-O、GBC-SD、CNE、HK-2、WPMY-1、Hela、KATO III、COLO 201、KYSE-70、769-P、HCCC9810、Hep-2、HT-1197、SKOV3、HCT116、Hep 3B、Calu-1、MS751、NCI-H1299、DU145、8305C、NCI-H1650、Capan-2、FHs 74 Int、HCC70、RL95-2、HFL-1、EC109、NCI-H526、HUH7和293T细胞成功进行抗肿瘤实验。结果表明,低浓度(1μM)的一枝蒿酮酸对癌细胞几乎没有抑制效果,抑制率均低于20%,对CNE抑制效果最好,也只有18.11%。在高浓度(20μM)时对293T细胞的抑制效果有75.9%,对SKOV3细胞的抑制效果只有61.8%,对HCT116细胞的抑制效果最好,高达86.5%。一枝蒿酮酸(20μM)对293T、SKOV3和HCT116展现出优异的抗肿瘤活性,具有作为药物中间体,开发成抗肿瘤新药的潜力。第三部分:基于一枝蒿酮酸抗癌活性,对一枝蒿酮酸进行结构修饰。尝试在不同条件合成其酰胺类衍生物,形成了一套,高效合成一枝蒿酮酸杂环酰胺类衍生物的方法:缩合剂选用HATU,DIEA做碱、DMF做溶剂,反应1-12 h,TLC跟踪判断反应终点。该方法操作简便、产率较高。在化合物合成,表征后,本课题组对衍生物的进行了抗肿瘤活性探究。第四部分:目前的抗肿瘤活性结果只是书面数据,无法实时观察癌细胞在给药之后的生理状态。课题组尝试将一枝蒿酮酸接入发光体系,给药之后可以观察到一枝蒿酮酸探针在细胞里的荧光聚集、细胞形态的变化。首先课题组对酮酸探针进行了紫外吸收光谱测试,得到最大吸收波长。然后在最大波长附近激发,探究不同溶剂ACN(乙腈)、DCM(二氯甲烷)、DMSO(二甲基亚砜)、EA(乙酸乙酯)、THF(四氢呋喃)、MeOH(甲醇)和纯水下探针的荧光发射光谱,发现探针在水中发射最强,MeOH最弱。在AIE测试中,选择MeOH和水混合溶剂,得出探针具有AIE(聚集诱导发光,aggregation-induced emission,AIE)效应。细胞成像中选择DMSO给药,成功实现了细胞成像,但细胞成像稳定性较弱、定量困难,课题组对探针抗肿瘤活性结果无法直观得出,又做了细胞抑制率实验,证实探针对MDA-MB-231(三阴乳腺癌细胞)存在抑制结果,为探究一枝蒿酮酸作用机制提供新的思路。
其他文献
时代飞速变迁促成当今教育与信息技术的深度融合,对学科课程建设和教学实施带来了深刻影响。《普通高中语文课程标准(2017年版2020年修订)》(以下简称《课标》)将“跨媒介阅读与交流”学习任务群纳入了新的教学内容,这是新时期课程改革的必然要求,也是一次新的教学改革。这一任务群的教学能够让学生在对不同媒体的理解和表达中,提高以媒介素养为主要内容的语文学科核心素养,从而推动学生的全面发展。但是,“跨媒介
学位
随着数字化时代的到来,数字素养在公民生活、学习和就业中的价值越发凸显。加强中小学师生的数字素养教育在基础教育改革中也越显其重要性。教师作为培养学生数字素养的引导者和协作者,其数字素养水平的高低一定程度上影响到学生数字素养的养成。因此,在我国数字化时代教育领域发展与变革的当下,如何提升教师的数字素养,也越发重要。鉴于数字素养包括多个维度、多类指标,为更好地培育教师数字素养亟需了解教师数字素养基本状况
学位
<正>统编版小学语文教材的编排遵循学生身心发展的规律以及核心素养形成的内在逻辑,学习任务的安排体现连贯性,注重单元整体规划。教学中应遵循教材编排的特点,着眼大单元大任务的整体驱动,助推学生语文素养的提升。接下来文章将以统编版小学语文四年级下册第八单元为例,谈谈如何借助大单元任务的整体驱动,助推学生习作能力的全面提升。一、统筹单元内容,明确学习要求课程标准分别从“识字与写字”“阅读与鉴赏”“表达与交
期刊
在小学语文教学中,教师要有整体意识和全局思维,可以通过梳理统编教材单元中的阅读要素、表达要素,注意纵向比较和横向整合,具化单元、课时目标,精心设计语文实践方案,为学生搭建支架,促进学生实现读写融通,提升学生的语文核心素养。
期刊
期刊
中华优秀传统文化教育是关乎民族命运的“培根铸魂”工程。2022年,新版《义务教育数学课程标准(2022年版)》首次明文指出:数学课程内容要“继承和弘扬中华优秀传统文化”,课程教材需“体现中国和中华民族风格”。鉴于此,本文以百年小学数学教科书为研究对象,考察中华优秀传统文化在不同时期教科书中的历史样态与变迁规律,厘清其阶段性特征,并立足当下,为实现传统文化内容在小学数学教科书中的创造性转化与创新性发
学位
我国作为文明古国之一,拥有着博大精深的中华文化,其中就包括卷帙浩繁的古代数学典籍。中国古代数学典籍是中华民族在历史的更迭和文化的交流中创造的独特文明成果,也是中华文明一脉相承的历史见证。党的十八大以来,围绕传承和弘扬中华优秀传统文化,习近平总书记发表了一系列重要论述;中共中央国务院以及相关部委发布了多项关于古籍保护利用和传统文化教学等的政策文件;《义务教育数学课程标准(2022年版)》更是提出要将
学位
劳动教育作为我国社会主义教育体系的重要组成部分,是“五育融合”的重要内容,是贯彻落实全国教育大会精神的重要举措。劳动教育贯穿学校、家庭、社会各方面,贯通大中小幼各学龄阶段,对于培养学生正确劳动观,提高学生劳动技能,提升学生综合素养水平有着重要的意义。劳动教育的发展离不开政策的引导,建国七十年以来我国劳动教育政策经历多次变革,其功能定位不断变化,劳动教育的形态也随之变化。梳理建国七十年以来劳动教育政
学位
随着人类社会工业化的发展,涌现了越来越多的能源问题和环境问题。光催化技术作为直接把太阳能转化为化学能的绿色技术,被认为是有望解决这些问题的有效手段之一。以Ti O2为代表的传统光催化剂,具有光响应范围窄,光生载流子利用率低的缺点。Zn2Ge O4:Mn2+作为典型的长余辉纳米材料(PLNPs)之一,不仅具备PLNPs的储存光能并将储存的光能通过余辉发光释放的能力,而且具有良好的氧化还原能力和较强的
学位
水稻作为主要粮食作物,其耗水量高,但水分利用率仅为30%-40%。研究发现通过部分根区干燥(Partial Root-zone Drying,PRD)和增施氮肥可以缓解水分胁迫带来的不利影响。为了研究氮素处理与PRD协同处理调控水稻水分利用的分子机制,本文以水稻品种美香占2号为实验材料,在不同水分条件和氮素形态协同处理下测定植株生理生化变化,确定适宜氮素配比。在此配比条件下,首次利用转录组和代谢组
学位