铜促进的环丙醇开环加成构建螺环骨架研究

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3-螺环戊烷氧吲哚骨架广泛存在于具有重要生物活性的天然产物和药物分子中,因而其构建新方法的发展具有重要的学术研究价值。尽管目前已有环加成反应、串联反应、Heck反应、Tomita拉链环化反应、Piancatelli重排反应等构建该螺环骨架的方法,但仍存在反应试剂昂贵和底物复杂等不足。在本论文中,我们以易于制备的3-吲哚环丙烷醇为底物,发展了一种氯化铜促进的环丙烷醇开环与吲哚C3位加成新反应,以高达96%的收率制备得到系列3-螺环戊烷氧吲哚化合物,首次实现了环丙烷醇对富电子吲哚环的去芳香化加成反应。该反应具有底物易于制备、反应试剂廉价易得、反应条件温和、适用底物较广等优点。
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  方法
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