【摘 要】
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该论文分为三部分:第一部分;综述了L-焦谷氨酸作为手性源的反应特性.依次对五个碳原子的反应特性研究作了总结;也综述了L-焦谷氨酸在不对称合成生物咸,药物及氨基酸中的应用,
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该论文分为三部分:第一部分;综述了L-焦谷氨酸作为手性源的反应特性.依次对五个碳原子的反应特性研究作了总结;也综述了L-焦谷氨酸在不对称合成生物咸,药物及氨基酸中的应用,以及L-焦谷氨酸的衍生物作为手性助剂的应用.第二部分:以价廉易得的天然产物L-谷氨酸为起绍物,经三步反应中等产率合成了L-(+)-焦谷氨酸乙酯,同时以L-(+)-焦谷氨酸直接制备了L-(+)-焦谷氨酸乙酯,并比较了这两种方法的优缺点.对合成N-(E)-烯酸-L-(+)-焦谷氨酸乙酯的细致的研究,同时对由酰胺N-酰化的反应机理作了分析.结合文献和<1>HNMR探讨了N-(E)-烯酰-L-(+)-焦谷氨酸乙酯的结构.并以N-(E)-O烯酸-L-(+)-焦谷氨酸乙酯为手性底物,通加CuBr和不加CuBr的Grignard试剂的Michae加成反应引入手性,反应的非对映选择性为l70﹪d.e..并对加CuBr和不加CuBr的Michael加成反应的可能机理作了探讨.第三部分;简要介绍了(12,2S)-1-对硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇的来源,以及使其成为新的研究热点的几个方面,并简要综述了利用a-氨基醇合成氮杂环丙烷Aziridine的几种方法.以(1S,2S)-1-对硝基苯-2-氨基-1,3-丙二醇为起始原料,四步合成了(2R,3R)-1-对甲苯磺酰基-2-乙酰氧甲基-3-对硝基苯基氮丙啶,对这个物质的合成的关键作了细致的讨论.
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