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乌药(Lindera aggregata(Sims)Kosterm.)为樟科(Lauraceae)山胡椒属植物,《中国药典》(2000版)规定其块根入药,为传统的温中理气止痛药,具有抗菌、抗病毒、保肝等药理活性。文献报道乌药叶具有抗炎、抗菌等作用,现在药材市场上所售乌药块根饮片中多掺杂大量乌药茎饮片。鼎湖钓樟(Lindera chunii Merr.)为乌药的民间代用品,其根入药,又称为“台乌球”。乌药地上部分与鼎湖钓樟的化学成分研究尚未见报道。为开发利用乌药资源,本文对乌药与鼎湖钓樟进行了系统研究。 利用硅胶,聚酰胺,ODS,Sephadex LH-20等分离材料,从乌药与鼎湖钓樟中分离并鉴定44个化合物,其中6个为新化合物和1个为首次从天然界分离得到。结果如下: 从乌药叶中分离并鉴定18个化合物:去氢香樟内酯(1),strychnistenolide 6-0-acetates A and B(2A和2B),β-谷甾醇(3),乌药内酯(4),羟基香樟内酯(5),山奈酚(6),槲皮素(7),nubigenol(8),山奈酚-3-0-(6”-反式-对-肉桂酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),香叶木素-7-0-β-D-吡喃葡萄糖苷(10),槲皮素-3-0-鼠李糖苷(11),芦丁(12),山奈酚-3-0-L-吡喃阿拉伯糖苷(13),胡萝卜苷(14),槲皮素-3-0-β-D-吡喃半乳糖苷(15),异鼠李素-3-0-[葡萄糖-(6-1)-鼠李糖苷](16),山奈酚-3-0-葡萄糖醛酸苷(17)。化合物8,9,10,16,17为属内首次分离得到。 从乌药茎中分离并鉴定10个鞣质类化合物,其中1个为新化合物:epicatechin(4β-8,2-0-7)-catechin(4β-8)-catechin(lindetannin trimer,26);9个为已知化合物:(+)-儿茶素(18),(-)-表培儿茶素(19),procyanidin A2 and A6(20 and 21),(-)-表儿茶素(22),procyanidin B1 and B2(23 and 24), cinnamtannin B1(25),epicatechin(4β-8)-epicatechin(4β-8,2-0-7)-epicatechin(4β-8)-epicatechin(27)。并对缩合鞣质类化合物的一些波谱学规律进行小结。 从鼎湖钓樟的块根中分离得到20个化合物,其中5个为新化合物:lindenanolide E(28)、lindenanolide F(29)、lindenanolide G(30)、lindechunine A(41)、lindechunine B(43);1个为首次从天然界分离得到:lindenanolide H(31);14个为已知化合物:strychnistenolide 6-0-acetates A and B(2A和2B),β-谷甾醇(3),乌药内酯沈阳药科大学博士学位论文(4),pseudoneoliderane(32)、乌药醇(33)、hem。dLne(34):N-heruangerine(35)、ocokl-yptlne(36)、hem。donine(37)、N-methylhe。angerine(38)、新木姜子碱(39)、7 oxohernaglne (4)、7 oxohernangerine(42)。 运用 RPWLC色谱法,建立了乌药块根与茎中缩合鞍质三聚体(化合物 25和 26)的含量测定方法,并采用皮粉法测定总斡质含量,茎的总跷质含量为3.sffe,块根的总辑质含量为5.43q0。 以HIV-l整合酶为靶点,采用MIA(MUltiPlate[ntegyation Assay)法,对乌药与鼎湖钓樟中分离得到的29个化合物进行活性筛选。结果表明,乌药中缩合摇质二、三、四聚体和鼎湖钓樟中4个阿朴菲型生物碱具有抑制HIV叫整合酶的活性:ProcyanidinB;(23,28.6帅,Procvanidin巳(24,31.3叫),cinnmt。洲in B;(25,& 3卜),oicatechin(4 P-8,2—0-7)-catechin(4 g-8)-catechin(26,7.gW),印catechin(4尸-8)-epicatechin(4尸一8,2-O-刀-epic。ltechin(4尸-幻-p icatechin(27,5.Zgh),hernandonine(37,16.3gb),新木姜J’碱(39,7.7po,lindechunine A*,ZI.l卜),7-oxohernanrerine(42,18.2刚。户阿朴菲型生物碱的构效关系进行初步探讨:连h氧亚甲基为7-氧化阿朴菲型生物碱的活性基团;对于非氧化阿朴菲型生物碱,C-11位无取代基的化合物有可能具有较强抑制活性。 最后,对乌药与鼎湖钓樟的资源分布及植物形态进行比较,两种植物的形态有显著区别:通过对乌药与鼎湖钓樟的块根和叶的显微结构的观察,发现鼎湖钓樟的块根中含有石细胞群。