该文在探讨其反应机理的基础上,优选合成方案,改进合成工艺,使这四种化合物理学合成收率均明显超过文献值,并首次对硝化反应中大量生成的副产物20(s)-12-硝基喜树碱进行了回收再利用的可行性研究.根据DSC,TG的实验事实及分解产物的IR分析结果,首次对20(s)-喜树碱的热分解行为进行了研究.同时,通过反相HPLC技术,对20(s)-9-硝基喜树碱和20(s)-10-羟基喜树碱的内酯环和羟基羧酸之间的动态平衡进行了初步探讨,从而为系统研究喜树碱类药物在人体内的代谢过程提供了必要的参考依据.异黄酮为另一种具有生物活性的天然产物.该文采用改进的三氟化硼/乙醚催化的一锅法工艺,合成了五种类型异黄酮化合物,其中7-羟基-4'-甲基异黄酮为首次报道.通过小鼠常压耐缺氧实验,氰化钾及亚硝酸钠中毒实验,急性脑缺血实验和抗心率失常实验,对制备的六种大豆甙元类衍生物的药理作用进行了初步研究.采用化学发光体系,并与流动注射技术相结合,对所制备的六种水溶性异黄酮的抗氧自由基活性作用进行了初步研究,首次建立了异黄酮类化合物抗氧化作用的流动注射化学发光测定方法.同时通过体外实验,就这六种水溶性异黄酮类化合物对动物肝组织中的脂质过氧化产物含量的影响进行了初步研究.以新生雌性SD大鼠颅盖骨细胞为材料,采用酶消化法和骨内成骨细胞培养法,成功获得足够数量的成骨细胞.在此基础上,通过组织培养实验,就六种异黄酮化合物对该成骨细胞样细胞的增殖,碱性磷酸酶的活性,骨钙素的分泌及细胞内钙离子的含量等影响骨代谢的因素进行了初步探讨.与此同时,用PM<,3>分子轨道法计算获得了喜树碱和异黄酮类化合物的分子构型参数,从微机角度初步探讨了不同取代基对其生物活性的影响规律,联系总结了电子结构参数与药物性能之间的关系.