多组分反应（multicomponent reactions,MCRs）是以廉价、易得的有机小分子为原料构建复杂分子的有效手段,具有操作简单、高选择性等特点。该方法符合绿色化学理念的一种理想反应模式,被广泛地运用在有机合成、药物化学以及组合化学中,已成为广大科研工作者的一个研究热点。含吡咯结构化合物大量存在于天然产物中,具有广泛的生物活性,在新药合成和功能材料等领域有着广泛的应用。鉴于此,寻求吡咯类衍生物的合成新思路或新路线备受药物学家、合成化学家们的关注。特氨酸（2,4-吡咯烷二酮）是一类有着多样生物活性的含吡咯骨架化合物,也属于常说的1,3-二羰基化合物。基于绿色化学理念,设计用“一锅”多组分反应的合成策略,开发了一种高效清洁的方法来合成一系列吡咯类衍生物,构筑合成了37种未见文献报道的吡咯并杂环化合物并探究其构效关系,同时探究部分吡咯类衍生物生物活性,期望为特效药的合成提供一种参考。以丙二酸单乙酯酰氯和不同的氨基酸乙酯盐酸盐为原料,通过狄克曼酯缩合反应和脱羧反应,制得了4种（S）-5-取代吡咯烷-2,4-二酮化合物。从手性特氨酸衍生物出发,通过与丙二腈和芳香醛的“一锅”三组分反应,构筑吡咯并吡喃骨架,选择高效的4-二甲氨基吡啶（DMAP）作催化剂,温和的无水乙醇作溶剂,成功制备出29种未见文献报道的吡咯并吡喃类化合物。选择手性特氨酸衍生物、芳香醛、醋酸铵和乙酰乙酸乙酯为底物,通过“一锅”法四组分反应,使用无水乙醇为溶剂,廉价碳酸氢钠作催化剂,合成了8种文献未报道的新型吡咯并二氢吡啶类化合物。对19种吡咯类衍生物进行人结肠癌细胞体外抗肿瘤活性研究,对肿瘤细胞表现出了很好的抑制作用,为药物的研发提供了新的思路。图59幅;表17个;参115篇。