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目的：研究中药天然有效成分氧化苦参碱(Oxy)对耐药细胞株MCF-7/ADM的逆转作用及逆转机制。方法：1.利用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测不同梯度浓度的Oxy对MCF-7/ADM和MCF-7/S的抑制率,确定Oxy的非细胞毒性浓度和试验浓度。2.分别利用MTT法检测ADM、VCR和Taxol对MCF-7/ADM和MCF-7/S的半数抑制浓度IC50,确定MCF-7/ADM的多药耐药性。3.分别利用MTT法检测加入Oxy后,ADM、VCR和Taxol对MCF-7/ADM的半数抑制浓度IC50,观察其逆转效果。4.流式细胞仪(FCM)检测加入Oxy前后MCF-7/ADM胞内ADM的荧光强度及胞膜上P-糖蛋白(p-glycoprotein, P-gP)的表达,探讨其逆转机制。结果：1.浓度小于0.75mg/ml的Oxy对MCF-7/ADM无明显细胞毒性。2.ADM对MCF-7/S和MCF-7/ADM的IC50分别为0.68μg/ml和51.57μg/ml,耐药倍数约75.84倍,Oxy作用后ADM对MCF-7/ADM的IC50降低为8.36μg/ml,逆转倍数约为6.26倍；VCR对MCF-7/S和MCF-7/ADM的IC50分别为0.29μg/ml和11.38μg/ml,耐药倍数约39.24倍,Oxy作用后VCR对MCF-7/ADM的IC50降低为0.98μg/ml,逆转倍数为12.44倍；Taxol对MCF-7/S和MCF-7/ADM的IC50分别为0.19μg/ml和6.45μg/ml,耐药倍数约33.95倍,Oxy作用后Taxol对MCF-7/ADM的IC50降低为0.63μg/ml,逆转倍数约为10.90倍。3.加入0.75mg/ml的Oxy后MCF-7/ADM胞内ADM浓度提高至原来的2～4倍；Oxy作用前后细胞膜上P-gP蛋白表达的荧光强度值分别为39.987士0.693和20.016士0.318,两者间差异有统计学意义(P<0.05)。结论：1.Oxy具有直接的抗肿瘤作用。2.Oxy可以部分逆转MCF-7/ADM的多药耐药性。3.逆转机制与Oxy下调MCF-7/ADM细胞膜P-gP的表达有关。