该论文主要进行了以下四个方面的研究工作:1、采用旋光性α-甲基苄胺拆分(±)-N-(2,6-二甲基苯基)丙氨酸法、L-乳酸法、旋光性α-甲基苄胺拆分(±)-α-溴丙酸法分别进行了金甲霜灵的合成工艺路线研究,比较三种方法的优缺点和可行性.试验结果表明,用旋光性α-甲基苄胺拆分(±)-α-溴丙酸法合成金甲霜灵是适合工业化生产的新方法,合成收率和光学纯度高,生产成本低.2、采用旋光性α-甲基苄胺拆分(±)-N-(2-甲基-6-乙基苯基)丙氨酸法、旋光性α-甲基苄胺拆分(±)-α-溴丙酸法、S(-)-1,2-环氧丙烷不对称开环法分别进行了S-异丙甲草胺的合成工艺路线研究.试验结果表明,用S(-)-α-甲基苄胺拆分(±)-α-溴丙酸法合成S-异丙甲草胺是可行的工业化生产工艺路线,合成收率高,生产成本低.其中用S(-)-1,2-环氧丙烷法合成S-异丙甲草胺国内外尚未见有报道,属国内外首创的合成S-异丙甲草胺的新工艺路线.3、应用苯胺重氮化-氟化法和卤素交换法合成了四种含氟苯胺中间体,再与α-溴丙酸甲酯和α-溴丙酸乙酯缩合,与不同结构的酰氯反应制备了26种新型的N-酰基-N-(氟代苯胺基)丙酸酯类化合物.目标化合物经元素分析、核磁共振分析、红外光谱分析、气-质联机分析,表明与目标化合物的结构基本相符.4、按照国家制定的新化合物生物活性筛选程序,对26个目标化合物进行了室内生物活性试验.合成的26个化合物,经联机检索,其中20个未见报道,属创新化合物.