罗替戈汀（Rotigotine），是一种非麦角林多巴胺受体激动剂，用于治疗帕金森综合症。目前国外已有罗替戈汀透皮贴剂产品上市，商品名Neupro；而国内市场上还未有此类产品上市。罗替戈汀药理作用强，分子量适宜（351.47），而且具有较适宜的油水分配系数（logP=4.03），适于制成经皮给药系统。本课题属于北京康倍得医药技术开发有限公司研发项目，主要目的是在已有的专利及文献基础上，自制罗替戈汀透皮贴剂，并对其一系列性质进行评价。论文对罗替戈汀的部分理化性质进行了测定；对罗替戈汀经豚鼠皮肤的渗透性进行了研究。进行了罗替戈汀经皮给药系统处方设计、分析方法学研究、体外性能评价和相应的质量标准研究等工作。采用改进Franz扩散池，用HPLC法测定样品中罗替戈汀的浓度。体外透皮实验研究结果表明，促渗剂A，B，C对罗替戈汀的透皮作用均有影响，其中以A最为明显。通过对不同浓度的A的考察，确定A浓度为5%时，罗替戈汀的渗透效果最好。对不同批次间产品的体外释放过程和体外透皮过程进行了对比，结果表明经皮累积渗透量及渗透速率相对稳定，不同批次间罗替戈汀贴剂具有良好的重现性；将自制贴剂与国外同类产品的体外透皮过程进行对比，得到自制贴剂和国外贴剂的体外透皮稳态速率分别为9.210μg cm-2h-1，8.796μg cm-2h-1，二者透皮速率无显著性差异。由实验结果可知，自制罗替戈汀贴剂有良好的透皮性能，其豚鼠离体透皮吸收程度与国外同类品种相当。实验结束揭去贴片后，贴片及皮肤中均有少量的药物残留,约为药物总量的2％～4％。对自制罗替戈汀贴剂质量标准的研究包括贴剂的性状、含量均匀度、有关物质检查、残留溶剂检查、释放度、体外透皮和粘附性等。实验结果表明，以上各项规定均符合2010版药典标准。