离子液体在三萜类天然产物液相平行合成中的应用

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齐墩果酸(oleanolic acid,简称OA)是一个三萜类化合物,在自然界广泛分布。齐墩果酸和它的衍生物具有许多生物活性,例如抗癌、抗炎、抗病毒等活性。就寻找新的抗癌化合物而言,对齐墩果酸进行结构修饰有着重要的意义。近十年来,离子液体(ionic liquids,简称IL)由于其热稳定、化学稳定性、无蒸汽压和上载量大的特性引起了广泛的关注。离子液体是一种绿色溶剂,许多化学反应都可以在其中进行。最近,一些低分子量的离子液体作为可溶性载体被用于有机合成。反应处于液相反应体系,克服了固相合成
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酶解型材料越来越多的应用于结肠靶向载药系统中,本文即是利用结肠部位含有多种酶这一特点,选用了两种易于酶解的材料。以柳氮磺吡啶为模型药物,设计出结肠定位释药的果胶钙-壳聚糖复合物小丸和偶氮水凝胶,并研究其结肠靶向释药行为。主要研究结果如下:(1)制备出的单层果胶钙-壳聚糖复合物小丸的粒径为3.0±0.5 mm,载药量为0.16±0.01 mg/g。在本文所制备的单层果胶钙-壳聚糖复合物小丸(MPC)
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目的:研究酮色林(Ketanserin,以下简称KT),一种5-羟色胺和α受体阻滞剂,对表达在卵母细胞上的离子通道Kv1.3通道和HERG通道的作用,探讨其作为心血管药物在临床应用中的作用机制和潜在临床意义。方法:将Kv1.3和HERG通道基因的质粒cDNA转化至大肠杆菌DH5α中扩增、提取并纯化,然后线性化,用线性化的模板DNA体外转录制备Kv1.3和HERG cRNA,将cRNA注射入非洲爪蟾
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第一部分低分子量硫酸葡聚糖抑制人补体系统活性的研究目的研究不同浓度分子量为5000的低分子量硫酸葡聚糖(DXS)对人补系统活性的抑制作用。方法根据DXS的浓度不同分为5个实验组,DXS浓度分别为0.1mg/ml, 0.5mg/ml, 1mg/ml, 2mg/ml和4mg/ml,不含DXS组作为对照。CH50法检测含有不同终浓度DXS的人血清的补体活性,MTT比色法测定含不同终浓度DXS的人血清对猪
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研究背景:血脂异常是动脉粥样硬化和冠心病的主要病因,他汀类调脂药物是3 -羟基- 3 -甲基戊二酰辅酶A(HMG -CoA)还原酶抑制剂,通过阻碍HMG - CoA还原酶的作用抑制胆固醇的合成,并可促进低密度脂蛋白( LDL)、极低密度脂蛋白(VLDL)通过受体途径代谢,从而降低LDL含量。最近完成的几项大规模临床试验(4S、WOSCOPS、FATS、REGRESS、CARE)采用他汀类药物降低血
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[目的]:生存素(survivin)是凋亡抑制蛋白(inhibitor of apoptosis protein, IAP)家族的一个新成员,其选择性地表达于肿瘤组织及癌前病变组织。为了研究生存素在良性增生性皮肤病病损表皮的表达情况,我们选择了寻常型银屑病的临床病例,观察生存素在病损表皮的表达情况,初步探讨其在寻常型银屑病中的发病机制。我们还检测了bcl-2在寻常型银屑病皮损中的表达。[材料和方法
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目的:应用离体和在体大鼠心肌肥大动物模型,研究辛伐他汀(simvastatin, SIM)对心肌肥大的防治作用,并探讨其作用机制。方法:分别采用血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ, AngⅡ)、心肌营养素-1(cardiotrophin-1, CT-1)诱导制备新生SD(sprague-dauley)大鼠心肌细胞肥大模型及腹主动脉缩窄术制备压力超负荷心肌肥厚动物模型。通过改良Lowry法测定心
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恶性肿瘤是一类严重威胁人类健康的多发病和常见病。根据世界卫生组织2003年公布的数据,2000年全球共有恶性肿瘤患者1000万,因恶性肿瘤死亡人数高达620万,占总死亡人数的12%。我国恶性肿瘤死亡人数呈逐年上升趋势,可见癌症的预防和治疗任务十分艰巨。药物治疗在肿瘤治疗中占有很重要地位,尤其是来源于植物的抗肿瘤药占抗肿瘤药市场的40%以上。喜树碱对许多实体瘤有抗癌活性,它主要作用于DNA拓扑异构酶
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淋病奈瑟菌(Neisseria gonorrhoeae),是淋病的病原体。淋病是当今国内外发病率最高的性传播疾病(Sexual Transmitted Disease, STD)之一。人类是淋病奈瑟菌唯一的自然宿主,主要通过性接触而传播。感染淋病奈瑟菌之后,患者发生泌尿生殖系统的损害,表现为尿道炎和宫颈炎,以及附睾炎、盆腔炎等并发症。女性患者还可由于并发症造成不育、宫外孕等严重后果。淋病的诊断主要
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