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目的:研究一种临床使用的生长抑素受体显像剂99mTc-HYNIC-TOC，用于生长抑素受体阳性的肿瘤显像，协助临床对此类肿瘤进行诊断、分期、指导治疗及疗效分析等，主要的研究内容有一下几个方面: 1.99mTc-HYN IC-TOC的制备、质控分析、体外稳定性及安全性的（细菌内毒素及无菌实验）研究 2.生长抑素受体显像剂99mTc-HYN IC-TOC在正常小鼠体内分布、荷瘤裸鼠显像、异常毒性的体内显像实验研究 3.利用OLINDA/EXM软件估算人体医学内照射剂量(Medical Internal RadiationDose，MIRD) 方法:采用间接法对HYNIC-TOC进行99mTc标记。摸索出最佳的标记条件，使用高效液相色谱法和薄层层析法测定产物标记率和放射性的化学纯度;随后进行了该标记物的安全性检查，为临床前研究提供了高质量的显像剂。将本科自主标记的99mTc-HYNIC-TOC0.2ml/100μCi注射于小鼠尾静脉并于给药后0.5h、1h、2h、4h、6h取血处死，得到小鼠体内生物分布。随后建立荷瘤AR42J（大鼠胰腺外分泌细胞）裸鼠，经尾静脉注射0.2ml/1mCi99mTc-HYNIC-TOC后分别于2h、4h行小动物SPECT/CT显像，实验数据经处理后勾画ROI并计算T/NT比值。通过得到的小鼠体内生物分布结果，将各相应脏器每克百分注射剂量(ID％/g)数据转化到人体脏器百分注射剂量，利用OLINDA/EXM软件计算各单脏器及全身的内照射辐射吸收剂量。 结果:99mTc-HYNIC-TOC的放射化学纯度大于99‰无菌、无热源，符合中华药典规定的注射液的要求。正常小鼠的显像结果提示该显像剂血液清除快，本底低，主要通过泌尿系统排泄。注射2h后，肿瘤组织即有明显的放射性摄取，肿瘤与对侧肢体肌肉的T/NT达到7.1，显像效果最佳。人体内照射剂量估算结果显示，小肠对99mTc-HYNIC-TOC的吸收剂量最高，但仅为6.40E-03μGy/M Bq，全身有效剂量为4.59μSv/M Bq，对全身各主要脏器的辐射剂量均较小。 结论:本实验研究所得的99mTc-HYNIC-TOC对人体应用安全，无毒性，具有良好的靶向性，是非常理想的生长抑素受体阳性肿瘤的显像剂。