过渡金属催化的碳氢键官能化反应是构建碳碳键及碳杂键的有效策略之一,它避免了传统过渡金属催化的偶联反应预先官能团化、反应步骤冗长、原子经济性差、反应副产物较多等不足,是现代有机合成研究的重要内容之一。导向基辅助的碳氢键官能化反应,由于可以进一步提高反应的区域选择性,为一系列活性天然产物和复杂有机化合物提供有效的合成策略而引起了广泛的关注。近些年,基于不同类型的导向基团活化策略已被应用于有机分子的合成中。亚砜亚胺是一类立体构型稳定且很容易获得的含有杂原子的化合物,是许多天然产物和药用化合物中的重要结构支架,在不对称合成、农作物保护、药物化学等方面具有多种用途。其环化产物环磺酰亚胺,是含硫、氮和一个立体中心的非芳香族杂环化合物,是重要的有机合成支架材料,在许多具有药用价值的分子中都有发现,具有广阔的应用前景。如果以亚砜亚胺为导向基团,利用过渡金属催化促进亚砜亚胺基邻位C-H键活化,进而发生官能团化反应,可以得到一系列具有生理活性和药用价值的分子。基于此,本论文主要进行了以下两方面工作:（1）以NH亚砜亚胺和芳炔前体作为反应底物,以过渡金属钯作为催化剂,氧化铜作氧化剂,1-金刚烷甲酸和醋酸铯分别作为添加剂,1,4-二氧六环作为溶剂,在氟化铯存在下,经C-H/N-H键活化环化反应的策略,合成了一系列二苯并噻嗪衍生物。这是首次将C-H键活化策略用于二苯并噻嗪骨架的构建。该方法原料简单易得,反应条件温和,实现了 C-C和C-N键的构建,同时缩短了合成路线,符合绿色环保的理念。（2）以NH亚砜亚胺为导向基团,在过渡金属催化下,与马来酰亚胺通过氧化环化的方式,得到了[4+1]环状产物1,2-苯并异噻唑螺琥珀酰亚胺,成功的向1,2-苯并异噻唑分子中引入了可以衍生为多种骨架的琥珀酰亚胺结构,一步构建了刚性较好的螺环,原料简单易得,官能团兼容性好,且反应有较高的区域选择性。