含砷化合物用于治疗癌症已有几百年的历史。自三氧化二砷（As₂O₃）成功地治疗急性早幼粒白血病（APL）以来，激起了人们对三氧化二砷及其相关化合物的广泛研究，拉开了世界范围内大量相关研究的序幕。除三氧化二砷外，其它已研究的砷化合物特别是有机胂如美拉胂醇、氧苯胂、甲基胂酸和二甲基胂酸等，虽然结果都表明可以诱导多种癌细胞凋亡，由于其毒性太大在临床上是不可接受的，因此探索结构更为简单的、较低浓度下就可以诱导肿瘤细胞凋亡，而对正常细胞无影响的新型有机胂药物，意义重大。含砷化合物除具有诱导癌细胞凋亡的作用外，我们的研究还发现一些含砷化合物具有象超氧化物歧化酶（SOD）一样的作用，SOD是一种广泛存在于生物体内的金属酶，它能催化超氧阴离子自由基O2·-发生歧化反应，在防御生物体免受氧自由基损伤方面具有重要作用，有广泛的应用前景。但天然SOD普遍存在稳定性差，分子量大，不容易透过细胞膜，且有免疫原性等缺点，使其应用受到限制；所以SOD模拟物的研究成为广泛关注的课题。本文采用正交实验和方差分析，合成了一系列结构简单的、具有可诱导体外肿瘤细胞凋亡的新型脂肪族有机胂化合物（2—胂酸基乙酸、2—胂酸基乙酸甲酯和2—胂酸基乙酸乙酯），获得合成它们的最佳条件，即反应温度为25℃、反应时间为5个小时、三氧化二砷与卤代酸的配比为1：1。同时合成了一系列具有模拟超氧化物歧化酶（SOD）活性功能的新型芳香族有机胂Schiff碱配体及其配合物（2-羟基苯甲醛缩邻氨基苯胂酸、 2.4-二羟基苯甲醛缩邻氨基苯胂酸和它们的铜（II）、钴（II）锌（II）配合物），通过元素分析、摩尔电导、红外光谱及其电子光谱对它们的组成和结构进行了表征。与三氧化二砷相比，选择脂肪族有机胂化合物中的2—胂酸基乙酸（ASAC），通过（1）MTT法观察它们对细胞生长的影响，确定了实验用药的最佳浓度，（2）采用倒置显微镜观察实验组和对照组细胞形态学改变，采用透射电镜检测凋亡小体，（3）采用PI染色流式细胞仪检测实验组和对照组细胞凋亡峰和细胞周期的改变，（4）凝胶电泳观察凋亡细胞DNA的“梯形”条带等，观察As₂O₃和ASAC体外对人肝癌细胞SMMC-7721增殖的影响并探讨其作用机制。结果表明： ------As₂O₃和ASAC明显抑制人肝癌细胞SMMC-7721细胞增殖，抑制作用呈剂量依赖性和时间依赖性，且ASAC的抑制作用明显强于As₂O₃，当ASAC浓度为10-7mol.l-1时对正常血管内皮细胞几乎无毒副作用。------通过细胞形态学、流式细胞仪对DNA的测定及DNA凝胶电泳均证实，As₂O₃<WP=6>和ASAC均能诱导SMMC-7721细胞凋亡，在一定浓度范围内，凋亡率与As₂O₃和ASAC的作用时间呈依赖关系，且ASAC作用的效果更好。采用NBT法，对各种芳香族有机胂Schiff碱配合物在不同浓度下的抗超氧阴离子自由基活性进行了测定。测定结果表明：----由于各配合物具有略有畸变的平面正方形构型，使得在歧化O2·-的过程中，易于O2˙ˉ进攻对中心离子的轴向配位，故均表现出较强的活性。且较SOD标准液活性强（同质量浓度比较）。----一方面Cu（Ⅱ）自身价态变化能力强而使其具有一定的歧化O2·-活性，另一方面其特有的d9价电子结构，使得铜配合物的活性最强。同时Cu（Ⅱ）配合物抑制率与浓度呈近对数变化关系。----配体共轭效应能力越强，越有利于超氧离子的歧化，表现为2.4-二羟基苯甲醛缩邻氨基苯胂酸类配合物的模拟SOD催化活性强于2-羟基苯甲醛缩邻氨基苯胂酸类配合物。----对于不同金属配合物，表现为铜（II）配合物最强，钴（II）配合物次之，锌（II）配合物最弱。