随着科技的进步，人民生活水平的提高，我国正逐步步入老龄化社会，高血压病的发病率和死亡率逐年增高。目前，虽然降血压药物以及策略层出不穷，但仍只有多数患者的血压并未得到控制，死于高血压及其并发症的患者数量持续增长。因此，寻找更好的抗高血压药物依旧是必需的。　　目的：研究表明，RAAS系统在高血压及其并发症的病理过程中具有重要作用。AT1受体拮抗剂是临床上广泛使用的抗高血压药物之一，主要通过阻断AT1受体来发挥作用。目前已有8种沙坦类药物上市，其中阿齐沙坦与其同类药物相比，其与AT1受体亲和性更高，降血压效果更好，持续时间更长。我们希望通过研究寻找降压效果更好的药物。　　方法：在查阅大量沙坦类抗高血压药物研究文献的基础上，本文对近年来阿齐沙坦的研究进展作了部分介绍，在分析其结构和代谢特点的基础后，设计两个系列共13个化合物，主要包括：1.依据前药原理，将阿齐沙坦成酯或将其还原；2.依据拼合原理，将阿齐沙坦与川芎嗪以及β受体拮抗剂类的药效基团偶联。在此基础上，对这11个化合物进行了药代动力学或药效学研究。通过大鼠灌胃后眼眶取血来测定其药代动力学参数或直接测定其血压变化以评价其抗高血压活性。　　结果：成功合成了11个化合物并通过1H-NMR或质谱证实。通过药代动力学和药效学试验，部分化合物表现出抗高血压活性。其中， B3化合物的抗高血压活性最好，有可能成为新的抗高血压药物，因此我们对其合成工艺进行了初步研究。　　创新点：本文合成了11个阿齐沙坦衍生物，通过药代动力学和药效学实验筛选出一个具有较好抗高血压的药物，并对其进行了初步的工艺化研究，为寻找更好的降血压药物奠定了基础。