近些年来.心脑血管疾病呈现出逐年上升的趋势,严重影响了人们的健康和生活。G-6607是目前临床上治疗高血压、冠心病、心肌梗死、脑梗死等疾病的常用药物,其上市剂型主要有片剂、颗粒剂、粉针和注射剂。将G-6607制备成起效迅速、生物利用度较高、便于患者使用的鼻腔喷雾剂,不仅为临床应用提供了新的剂型选择,而且也减少了注射用药给患者带来的疼痛。本文的主要内容有：在处方筛选阶段,考察了助溶剂P可以有效的提高G-6607在水溶液中的溶解度；分别考察在温度为60℃的高温条件下和湿度RH92.5%的条件下给药装置的密闭性及装置连续喷量的准确性：考察在高温(100℃)条件下G-6607溶液的稳定性以及β-CD及其衍生物对主药含量的影响,试验结果表明β-CD可以在一定程度上提高G-6607溶液的稳定性：考察防腐剂尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、三氯叔丁醇和苯扎氯铵在100℃条件下对主药的影响,结果表明,0.01%苯扎氯铵不干扰主药测定,故选择苯扎氯铵作为防腐剂。β-CD在提高溶液稳定性的同时,也可以作为促渗剂考察其纤毛毒性。对G-6607鼻腔喷雾剂的处方进行筛选和制备工艺研究,建立G-6607质量研究方法,从外观性状、pH值、含量、每喷含量和有关物质方面对三批样品进行考察。通过处方筛选确定了使用助溶剂P,以高纯水为溶媒,β-CD提高其溶液的稳定性,防腐剂选择使用0.01%苯扎氯铵；通过制备工艺的考察确定了可行的制备工艺;通过质量研究建立了较为可靠的研究方法;对三批样品进行质量研究,试验结果表明该制剂的质量合格。在G-6607鼻腔喷雾剂的稳定性试验中,分别放置了该制剂在40℃时1、2、3、6月加速试验的样品和室温条件下3、6、9、12、18月长期试验的样品。本试验仅对该制剂在40℃加速一个月的试验结果进行了测定,初步得出其稳定性良好,样品的外观性状、pH值、含量、每喷含量、有关物质均符合要求。在纤毛毒性试验中,选择蟾蜍上腭为模型,采用离体法,考察了该制剂处方中的各组分对纤毛摆动的影响,同时也考察了不同用量的组分对纤毛运动产生的影响,以生理盐水组作为空白组,并与给药组进行比较,计算纤毛持续运动的时间。纤毛毒性试验结果表明,磷酸缓冲液对纤毛有一定影响,故选择高纯水为溶媒,吸收促进剂能降低苯扎氯铵的纤毛毒性,并且随着吸收促进剂的浓度增大,纤毛摆动时间延长。结合纤毛毒性试验结果,最终将β-CD的用量定位1.5%。用新西兰白兔为动物模型,用眼刺激性试验法评价G-6607鼻腔喷雾剂的黏膜刺激性。通过直接观察兔眼在一定时间内的刺激反应,按照兔眼对药液的刺激所作出的反应进行相应的评分,其刺激性结果为轻度刺激性。本研究制备的G-6607鼻腔喷雾剂在处方和制备工艺上都是合理可行的,制剂的质量合格可控,有良好的稳定性,动物试验表明,该制剂的纤毛毒性较小且是可逆的,其黏膜刺激性为轻度,基本达到了试验设计的目的。