论文部分内容阅读
喜树碱(Camptothecin, CPT)是从中国本土生植物喜树中提取出来的一种独特的五环喹啉生物碱,在抗癌药物发展中是卓越的先导化合物之一,具有优良的抗癌活性。1985年,Hsiang等人发现CPT的主要靶点是DNA拓扑异构酶Ⅰ(topoⅠ),随后,人们也证实CPT能与topoⅠ-DNA复合物进行可逆结合,形成CPT-topoⅠ-DNA三元复合物,并且能稳定此复合物,从而使DNA的进行性解旋终止,最终使癌细胞死亡。如今,已用于临床治疗卵巢和小细胞肺癌的拓扑替康(topotecan)和治疗结肠癌的