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1964年顺铂[Pt(NH3)2Cl2]被科学家发现能够抑制肿瘤细胞的生长，并被应用于临床治疗，这开辟了金属配合物作为潜在抗肿瘤药物的新研究领域。随着人们对金属配合物的药理作用认识的逐步深入，设计合成新型金属基DNA键合及切割试剂成为生物无机化学中的一个热点领域。基于此，本论文选用系列多吡啶类配体，设计合成了20个未见报道的过渡金属配合物，并解析了它们的晶体结构;此外运用多种光谱法和琼脂糖凝胶电泳法等，研究了配合物与DNA的相互作，运用荧光光谱法和紫外吸收光谱法研究了配合物与BSA的作用机制，并利用MTT法研究了部分配合物的细胞毒性。 本文主要研究成果如下: 1、以平面芳香配体dpq和dppz为主配体，乙酰丙酮及其类似物为辅助配体，设计合成了10个未见报道的过渡金属配合物。化学核酸酶活性研究表明，dppz配合物对DNA的结合能力和切割活性均优于dpq配合物，主要归因子dppz具有更好的平面性。紫外光照下，配合物1-9均具有较好的DNA光切割活性，且在具有相似结构的配合物中锌配合物的光切割活性远优于钴配合物;切割机理研究表明光切割过程中不仅产生单线态氧而且会发生光诱导氧化还原。此外，配合物均能较好的与BSA发生相互作用引起其荧光淬灭，作用机理为静态淬灭。 2、选用系列手性及非手性三齿含氮多吡啶类配体，设计合成了10个未见报道的铜配合物。配合物均具有较强的DNA结合能力，且在添加诱导剂H2O2的条件下，可有效切割DNA。机理研究表明，切割过程中可能产生了羟基自由基和单线态氧等活性物种，且结合部位可能主要位于大沟槽。另外，配合物均能较好的与BSA相互作用引起其荧光淬灭，其作用机理为静态淬灭。细胞毒性实验表明，配合物17-20对宫颈癌HeLa、乳腺癌MCF-7和肝癌HepG-2、Bel-7404细胞均有明显的抑制作用。生物活性实验结果均显示手性因素对本系列化合物的影响不大，可能是由于配合物中手性碳原子距萘环和中心金属离子较远，使手性对配合物生物活性的影响降低。